Кофеин безводный что это
Кофеин безводный (Coffeine anhydrous)
субстанция-порошок: барабаны Рег. №: ФС-000131
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
Описание активных компонентов препарата «Кофеин»
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания
Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Противопоказания
Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в старческом возрасте.
Особые указания
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Безводный кофеин
Люди всегда искали способы повысить резервные возможности организма. Например, многократно предпринимались попытки достичь больших успехов в какой-либо деятельности за счет стимуляции гормональной системы. Сегодня «атаке» подвергается центральная нервная система, вариантов воздействия на которую огромное количество. Один из самых популярных методов стимулировать ЦНС – использование различных растительных настоев, содержащих кофеин. Однако для получения желаемого эффекта требуется употребление достаточно большого объема таких напитков. Поэтому современная фармакология предлагает искусственно созданные вещества и одно из них – кофеин.
Кофеин – что это такое, механизм действия, польза и вред (побочные эффекты)
Кофеин (Caffeine) – стимулятор ЦНС растительного происхождения, обладающий аналептическим, ноотропным, кардиотоническим действием. Относится к группе алкалоидов (метилксантинов). По молекулярной структуре схож с аденозином, чем объясняется его физиологический эффект. Кофеин безводный (caffeine) выделяют из растений (какао-бобы, кофе, чай, мате и прочие) или получают синтетическим способом. Воздействие кофеина на организм происходит с помощью нескольких механизмов, наибольшее значение из которых имеет его связывание с рецепторами аденозина в центральной и периферической нервной системе. Последний оказывает тормозящее действие на нервные процессы, препятствуя чрезмерной активации ЦНС.
Благодаря сходству молекул кофеин блокирует аденозиновые рецепторы, что приводит к обратному эффекту – нервная активность усиливается. Вещество обладает способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер, поэтому быстро проникает в головной мозг. Кофеин используется в обычной жизни, спорте, а также для похудения. Попадая в организм, соединение оказывает следующие эффекты:
Степень выраженности эффектов кофеина индивидуальна, и зависит от массы тела, особенностей нервной системы, восприимчивости к соединению и других факторов. Но независимо от этого во всех случаях при частом употреблении вещества к нему возникает привыкание. По мере развития зависимости многие физиологические эффекты проявляются слабее, что требует постепенного повышения дозировки. В процессе отвыкания от кофеина у человека могут наблюдаться абстинентные симптомы, интенсивность которых также проявляется по-разному. Среди них часто отмечают:
Инструкция по применению
В медицине показаниями к приему кофеина являются такие состояния как:
Средство принимают в спорте для увеличения выносливости, для жиросжигания как активирующее метаболические процессы. В обычной жизни оно помогает поддерживать работоспособность на необходимом уровне, предотвратить или устранить усталость и улучшить внимание и концентрацию. Принимать кофеин рекомендуют до приема пищи, так как вещество активирует работу пищеварительных ферментов и выделение соляной кислоты в желудке. Дозировка подбирается индивидуально, при этом начинать следует с меньшего количества, со 100 мг.
С целью похудения достаточно употребление 200 мг в сутки, а дозировка кофеина перед тренировкой может достигать 500 мг. В среднем, расчет оптимального количества вещества производят, исходя из 5 мг на 1 кг веса. Во время приема нужно учесть, что для появления эффекта требуется менее часа, а действие кофеина заканчивается примерно через 5 ч (индивидуально).
Превышение разовой дозировки (более 0,5 г) вызывает такие симптомы как:
Прием очень больших доз способен привести к помутнению рассудка, галлюцинациям, дезориентации в пространстве, омертвение мышц туловища и другим нарушениям. Количество кофеина, которое может привести к летальному исходу, составляет около 0,2 г на 1 кг массы тела. Употребить такой объем кофе практически нереально (примерно 90 чашек), однако, принимая вещество в чистом виде, необходимо соблюдать осторожность, особенно, если совместно используется фенотропил (фенилпирацетам). К противопоказаниям к приему кофеина можно отнести те же, что и для других психических стимуляторов. Это:
Кроме того, установлено, что при поликистозе вещество способствует ускоренному прогрессированию заболевания.
Какого бренда кофеин лучше по качеству купить?
Сам по себе кофеин как исходное вещество везде одинаковый. Однако в продаже его можно встретить по разной стоимости, которая формируется путем многочисленных «перемещений» вещества посредниками, добавления к нему других ингредиентов (причем на упаковке об этом может быть не указано), затратами на рекламу и прочими факторами. При этом даже в аптеке продается кофеин, цена которого за 1 г составляет около 50 рублей. На Анкебио.рф вы можете приобрести безводный кофеин в порошке. Именно в таком состоянии его закупают «производители», чтобы потом напрессовать его в таблетки или представить в другой форме.
Полезное видео
8 популярных источников кофеина: ключевые отличия
Перед вами детальный анализ самых популярных источников кофеина, используемых в пищевых добавках. Знаете ли вы, что заряжает энергией ваш день?
Автор: Крис Локвуд, кандидат наук, сертифицированный специалист по силовой и общей физической подготовке
Без особого преувеличения можно сказать, что кофеин в виде напитков распространен повсеместно. Недавний опрос 24808 американцев показал, что 89% взрослых жителей Соединенных Штатов регулярно употребляют кофеин, и 98% этого психотропного вещества поступает в наш организм в виде напитка. Мужчины в среднем получают около 240 мг кофеина в день, а женщины — 183 мг.
Одним словом, почти все мы в обычной жизни пьем напитки с кофеином, и делаем это регулярно.
И это не говоря о том, что происходит в спортзалах. Хотя в опросе не проводилось разделения людей по полу и возрасту, я рискну предположить, что большинство потребителей спортивного питания попали в 10% самых активных потребителей кофеина — тех, кто получает в среднем от 436 до 1066 мг кофеина каждый день.
Вы его любите. Он вам необходим (по крайней мере, вы так думаете — но это тема для отдельного разговора). Но из чего вы его получаете? В пост-эфедриновую эру компании пытаются выделить свои продукты на фоне конкурентов за счет включения в них кофеина из различных источников. И это поднимает массу вопросов. Чем один источник кофеина лучше другого? Действительно ли смесь кофеина из разных источников лучше чистого кофеина?
Будучи одним из тех, кто планирует, проводит и публикует научные работы, посвященные спортивному питанию, и кто из личного опыта знает особенности брендирования и маркетинга, я нахожусь в уникальном положении. Я вижу индустрию спортивного питания изнутри и знаю секреты, касающиеся различных источников кофеина, представленных сегодня в жиросжигателях, предтренировочных комплексах и энергетических смесях. Впрочем, я не собираюсь тратить ваше время, повторяя прописные истины о кофеине — что это такое, в каких дозировках он содержится в обычных напитках, насколько безопасен и эффективен. Этим вопросам посвящено множество статей, и вы без труда найдете всю необходимую информацию.
Вместо этого я хочу научить вас идентифицировать специфические ингредиенты с кофеином, видеть, сколько кофеина вы получаете из каждого источника, понимать, почему разработчик включил в продукт данный компонент, и когда лучше использовать тот или иной источник кофеина.
Синтезированные формы кофеина
Можно создать массу вариантов «синтезированного» кофеина и каждому из них присвоить собственное химическое название, только чтобы выгодно представить новичка на конкурентном рынке. Мы рассмотрим наиболее распространенные ингредиенты, названия которых вы наверняка встречали на этикетках пищевых добавок.
1. Безводный кофеин
Безводный кофеин — дешевое сырье с высоким процентным содержанием кофеина, высокой стабильностью и хорошей растворимостью. Все это делает его очень привлекательным для производителей, которые стремятся зарядить продукт стимуляторами и не выйти за рамки бюджета. Хотя натуральные формы безводного кофеина тоже доступны, нет данных, сравнивающих физиологические отличия между натуральным и синтезированным кофеином. Большая часть компаний использует куда более дешевую и легкодоступную синтезированную форму.
Львиная доля наших знаний о кофеине — в том числе тех, которые производители используют для защиты от обвинений в использовании кофеина из любого источника — почти полностью основывается на экспериментах с безводным кофеином. Например, мы можем с уверенностью утверждать, что кофеин в безводной форме быстро всасывается в кровеносную систему и достигает максимальной концентрации в крови через 30-60 минут после употребления. В этот период он распределяется по организму и преодолевает гемато-энцефалический барьер, а 2% или менее того выделяется (в не измененной форме) с мочой.
С точки зрения спортивного питания, безводный кофеин напрямую «повышает силу, мощность и работоспособность скелетной мускулатуры», и это доказано в исследовании, опубликованном в «Британском журнале фармакологии». Другими словами, теоретически он может повышать эффективность всего того, что происходит в тренажерном зале и других атлетических манежах. Компании, твердо придерживающиеся принципа научно обоснованных рекламных заявлений, часто используют безводный кофеин в дозировках, проверенных в экспериментах на людях.
Например, около 6 мг кофеина (безводная форма) на 1 кг массы тела (или около 480 мг кофеина для человека весом 80 кг), принятого за час до нагрузочного теста на велоэргометре, увеличивают время до истощения на 23% и незначительно повышают использование жиров в качестве топлива, примерно на 3%.
В более раннем исследовании, в котором использовалась аналогичная доза кофеина, сжигание жиров увеличивалось в состоянии покоя, но не во время физической активности. Кроме того, уровень стимулирующих гормонов адреналина (эпинефрин) и норадреналина (норэпинефрин) существенно повышался как в состоянии покоя, так и во время физической активности.
Можно ли применить эти данные к утренней чашечке кофе? Эксперименты показали, что чистый кофеин надежнее в плане увеличения физической работоспособности, чем сопоставимая порция кофеина из обычного кофе. В частности, в одном эксперименте было обнаружено, что 4,6 мг кофеина на 1 кг массы тела (то есть около 370 мг кофеина для человека весом 80 кг) в форме пищевой добавки с безводным кофеином в большей степени повышал физическую работоспособность на беговой дорожке и увеличивал секрецию адреналина, чем аналогичная доза кофеина из натурального кофе.
Следовательно, в кофе должны присутствовать какие-то натуральные компоненты, которые снижают эффективность кофеина в качестве стимулятора и бустера физической работоспособности. Впрочем, у кофе есть и подтвержденные наукой полезные свойства, которых мы лишимся, заменив его чистым кофеином.
Вердикт. Мы знаем об эффектах безводного кофеина, и эти эффекты предсказуемы. На сегодняшний день он остается стандартом.
2. Кофеина цитрат
Впрочем, как оказалось, кофеина цитрат обладает более выраженной антибактериальной активностью. Кроме того, у него ниже рН. Это помогает сдерживать рост микроорганизмов и может увеличить срок годности продукта.
Вердикт. Мало исследований, сравнивающих кофеина цитрат с чистым кофеином, или с другими формами кофеина, если уж на то пошло.
3. Дикофеин малат
На данный момент подобные утверждения абсолютно спекулятивны. Нет исследований фармакокинетических, физиологических или токсикологических свойств, подтверждающих повышенную эффективность или безопасность дикофеина малата по сравнению с другими формами кофеина.
Вердикт. Сегодня нет причин думать, что дикофеин малат чем-то превосходит более популярные и лучше изученные формы кофеина. Ко всем рекламным заявлениям следует относиться скептически.
Растительные источники кофеина
Теперь поговорим о самых популярных растительных источниках кофеина, о том, какую часть или какие части растений мы используем, и сколько кофеина в них содержится (в сухом веществе). Я перечислил растения в порядке убывания природного содержания кофеина.
1. Экстракт чая
В качестве иллюстрации возьмем экстракт зеленого чая от Met-RX. На этикетке указано, что в двух капсулах содержится 80 мг кофеина. С другой стороны, аналогичный продукт от Now Foods может похвастаться лишь 16 мг кофеина в капсуле. Значит ли это, что одна добавка лучше другой? Не всегда. Кофеин — лишь один из активных компонентов экстракта чая.
Хорошая новость в том, что эффективность чая сравнивалась с безводным кофеином во многих экспериментах, и таких работ намного больше, чем с другими растительными источниками, рассмотренными в данной статье. Также ученые сравнивали эффекты различных сортов чая. Например, зеленый чай в большей степени влияет на энергетический обмен, чем чай черный.
Концентрация активных ингредиентов существенно меняется в зависимости от сорта чая и используемого метода экстракции. Концентрация кофеина максимальна в черном чае, затем идет чай улун и зеленый чай, но ЭГКГ (галлат эпигаллокатехина) и общее содержание катехинов максимально в зеленом чае, за ним идет улун и черный чай. Помимо роли мощнейших антиоксидантов, катехины положительно влияют на жировой обмен, расширение сосудов и уровень холестерина.
Вердикт. У чайных экстрактов много полезных свойств, но уровень кофеина может колебаться в широком диапазоне. Пожалуй, стоит узнать, сколько кофеина в вашей добавке, особенно если вы принимаете ее вместе с другими стимуляторами.
2. Гуарана
Несмотря на очевидные недостатки в планировании и методологии нескольких экспериментов, сравнивавших гуарану с кофеином, не приходится сомневаться в том, что гуарана влияет на умственную деятельность, энергичность и настроение, и ее действие не зависит от дозы кофеина в продукте.
Также постоянно появляются данные о том, что стимулирующее действие гуараны усиливается, если принимать ее без углеводов и на фоне низкого сахара крови. Эффективная доза находится где-то между 75 и 300 мг при использовании экстракта плодов гуараны с 12% содержанием кофеина. Впрочем, процент кофеина может меняться в широком диапазоне, в зависимости от метода экстракции и используемой части растения (листья или плоды).
Вердикт. Как и в случае с зеленым чаем, количество кофеина колеблется в диапазоне от 7 до 50%, так что не считайте гуарану мягким стимулятором, особенно если принимаете ее с другими формами кофеина и стимуляторами.
3. Экстракт кофе
С другой стороны, в экстракте зеленых кофейных бобов часто повышенное содержание хлорогеновой кислоты (которая по-своему полезна для здоровья), но меньше кофеина. Чаще всего этикетка на экстракте зеленых кофейных бобов выглядит примерно так:
Экстракт зеленых кофейных бобов (кофе арабика)
(мин. 50% хлорогеновой кислоты) (до 12 мг природного содержания кофеина)
Вердикт. Если вы полны решимости найти натуральную замену синтезированному безводному кофеину с аналогичным влиянием на физическую работоспособность, экстракт кофе может ею стать. Но внимательно читайте этикетку, чтобы гарантированно получить все, на что вы рассчитываете.
4. Кола
Нет научных данных, сравнивающих влияние на людей ореха колы и чистого кофеина, но эксперименты на грызунах и собаках указывают на ответ организма, аналогичный кофеину. Например, было показано, что чистый кофеин так же эффективен, как орех колы, в плане снижения массы тела и увеличения захвата глюкозы скелетными мышцами.
Ученые выявили один возможный побочный эффект экстракта ореха колы. При использовании в течение 6 недель в дозировке, эквивалентной для человека 0,33 мг, 0,97 мг или 1,63 мг на 1 кг массы тела в день (или 26, 77 или 130 мг для взрослого человека весом 80 кг), наблюдалось значительное снижение количества сперматозоидов, тестостерона и лютеинизирующего гормона у самцов крыс.
Вердикт. Если для вас важно иметь натуральный источник кофеина, орех колы может прийтись ко двору. Плюс, он может поднять оксигенацию крови и повысить концентрацию внимания. Только помните о возможных побочных эффектах этого ореха!
5. Мате
Например, при использовании в течение трех недель в дозировке, эквивалентной для человека 4 мг или 8 мг на 1 кг массы тела в день (или 320 или 640 мг для взрослого человека весом 80 кг), было зафиксировано значительное замедление набора массы тела, жировой массы и количества потребляемого корма у мышей, которых кормили жирной пищей. И чем выше доза, тем сильнее эффект.
Также в экспериментах на грызунах экстракт падуба парагвайского показал себя мощным стимулятором с нейропротективными свойствами, который повышает моторную активность и мозговую деятельность. Однако нет исследований, напрямую сравнивающих эффект мате и безводного кофеина.
Вердикт. Имейте в виду, что в экстракте мате может быть от 2 до 50% кофеина, в зависимости от используемого сырья, так что трудно вычислить точную дозу кофеина на основании информации на этикетке. Как и в случае с чаем и кофе, гораздо проще узнать, сколько кофеина вы получили, употребляя натуральный мате в чистом виде.
Оставьте свой телефон
В течении нескольких минут наш консультант с вами свяжется и ответил на любые ваши вопросы.