глюкофаж лонг что значит лонг
Глюкофаж Лонг : инструкция по применению
Состав
Описание
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.
Фармакологические свойства
Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 часа.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.
Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания к применению
Противопоказания
Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.
При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозировка
Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.
Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Обычная начальная доза
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.
При переходе с препарата Глюкофаж® с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж® с обычным высвобождением активного компонента.
Титрование дозы
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.
Максимальная суточная доза
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.
Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.
Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.
Длительность лечения
Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.
Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.
Дети
Препарат Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение препарата Глюкофаж® Лонг следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае:
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax.
Особые указания
Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП. Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата Глюкофаж® Лонг.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг пролонгированного действия не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
МЕРК САНТЭ с.а.с.
MERCK SANTE s.a.s.
37 РЮ СЕН РОМЕН, 69379 ЛИОН СЕДЕКС 08, Франция
37 RUE SAINT ROMAIN, 69379 LYON CEDEX 08, France
Адрес производственной площадки
СЕНТР ДЕ ПРОДУКСЬОН ДЕ СЕМУА, 2 РЮ ДЮ ПРЕССУАР ВЕР, СЕМУА, 45400, ФРАНЦИЯ
CENTRE DE PRODUCTION DE SEMOY, 2 RUE DU PRESSOIR VERT, SEMOY, 45400, FRANCE
Претензии потребителей направлять по адресу
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»:
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1