вазодилатирующее действие что это такое
Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)
Содержание
Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры) [ править | править код ]
Просвет сосудов регулирует распределение крови в сосудистом русле. Просвет вен определяет приток крови к сердцу, а, следовательно, сердечный выброс и минутный объем сердца (МОС). Периферическое сосудистое сопротивление определяется просветом артерий. Минутный объем сердца и периферическое сосудистое сопротивление определяют величину артериального давления.
На рис. А представлены важнейшие вазодилататоры, порядок их расположения приблизительно соответствует частоте применения. Перечисленные лекарства по-разному воздействуют на артериальное и венозное русла.
Применение. Артериальные вазодилататоры: понижение АД при гипертонии, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений при стенокардии, уменьшение постнагрузки на сердце при сердечной недостаточности. Венозные вазодилататоры: уменьшение преднагрузки на сердце при стенокардии или сердечной недостаточности. Практическое применение отдельных препаратов рассмотрено далее по группам лекарств.
Контррегуляция при падении АД вследствие вазодилатации (Б). В результате активации симпатикуса повышается частота сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия) и, соответственно, повышается минутный объем сердца (МОС). Больной жалуется на учащенное сердцебиение. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой (РАА) системы приводит к увеличению объема крови (наблюдается удерживание жидкости, возможны отеки) и МОС.
Пути контррегуляции блокируются различными препаратами бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, диуретиками).
Механизм действия [ править | править код ]
Существует много путей воздействия на тонус гладких мышц.
Защита от сужения сосудов: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина, а-адреномиметики защищают от воздействия гуморальных медиаторов, таких как ангиотензин и (нор)адреналин. Бозентан (см. ниже) является антагонистом рецепторов эндотелина, который может высвобождаться из эндотелия как сильное сосудосуживающее вещество.
Замещение сосудорасширяющих средств : аналоги простациклина (илопрост) или простагландина E1 (алпростадил) действуют на соответствующие рецепторы, органические нитраты замещают N0 в эндотелии.
Прямое влияние на клетки гладких мышц сосудов: Антагонисты кальция, действуя на уровне каналов, активаторы калиевых каналов (диазоксид, минок, сидил) вызывают деполяризацию мембран и расслабление гладких мышц. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) тормозят разрушение внутриклеточного цАМФ, что понижает тонус сосудов. Существует много изоферментов ФДЭ с различной локализацией и функцией.
Нарушение эрекции. Зилденафил, варденафил, тардапафил являются ингибиторами фосфориэстеразы ФДЭ-5 и способствуют эрекции. При сексуальном возбуждении в пещеристом теле полового члена из нервных окончаний высвобождается N0, что вызывает образование цГМФ в гладких мышцах сосудов. цГМФ разрушается в пещеристом теле под действием важного для этой ткани фермента ФДЭ-5, что препятствует эрекции. Блокаторы ФДЭ-5 «консервируют» цГМФ.
Легочная гипертония. Речь идет о сужении легочного сосудистого русла неизвестного генеза. Заболевание часто прогрессирует, протекаете перегрузкой правого желудочка сердца и почти не поддается лечению сосудорасширяющими средствами. Пример нового терапевтического средства — антагонист эндотелина бозентан. Апробируется также ингаляционное введение N0.
Антагонисты кальция [ править | править код ]
При электрическом возбуждении клеточной мембраны кардиомиоцитов или гладкомышечных клеток происходят изменения ионных потоков, в том числе поступление кальция. Антагонисты кальция блокируют его поступление в клетку, при этом не влияя на приток натрия или отток калия. Эти препараты иначе называют блокаторами входа кальция или блокаторами кальциевых каналов. Антагонисты кальция по терапевтическому действию делятся на две группы: действующие на сердце и действующие на сосуды.
I. Производные дигидропиридина. Дигидропиридины, например нифедипин, являются незаряженными гидрофобными веществами. Они расслабляют стенки артерий и в терапевтической дозе практически не влияют на функцию сердца (в эксперименте на изолированном сердце оказывают явное воздействие). Эти препараты называют вазоселективными антагонистами кальция. Расширение сосудов и снижение периферического сосудистого сопротивления приводят к понижению АД. Уменьшается постнагрузка на сердцеи потребление кислорода. Предупреждается развитие коронароспазма.
Показанием для назначения нифедипина является не только профилактика, но и купирование приступов стенокардии.
Побочные эффекты: сердцебиение (рефлекторная тахикардия из-за снижения АД), головные боли, а также отеки голеней.
Другие производные дигидропиридина обладают похожим действием и отличаются фармакокинетическим поведением (более медленное выведение) и более стабильной концентрацией в крови.
Нитрендипин, исрадипин и фелодипин применяют для лечения гипертонии. Никардипин и нисолдипин назначают при стенокардии. Нимодипин препятствует спазму сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Амлодипин содержит протонированный азот в боковой цепи и поэтому может находиться в катионной форме (т. е. нести положительный заряд), что объясняет очень большое время его полувыведения (t1/2=40ч).
II. Верапамил и другие катионные амфифильные антагонисты кальция. Верапамил при физиологическом значении pH имеет положительный заряд на атоме азота и представляет собой катионную амфифильную молекулу. Он оказывает действие не только на гладкие мышцы, но и на сердце. Поступление кальция обуславливает деполяризацию в синусовом узле сердца (электрическое возбуждение), в атриовентрикулярном узле (проведение возбуждения из предсердия в жулудочки), а также в кардиомиоцитах (электромеханическая работа). Поэтому верапамил обладает отрицательным хронотропным, дромотропным и инотропным действием.
Показания. Верапамил является анти-аритмическим средством и показан при суправентрикулярных тахиаритмиях. При мерцании и трепетании предсердий он тормозит проведение импульса через АВ-узел и ослабляет сокращения желудочка. Верапамил также применяют для профилактики стенокардии и лечения гипертонии.
Побочное действие. Рефлекторная тахикардия в результате воздействия на синусовый узел не наблюдается; частота сердечных сокращений не меняется или может иметь место тенденция к брадикардии. Может развиваться АВ-блокада или сердечная недостаточность. Больные часто жалуются на запоры, так как верапамил блокирует активность кишечника.
Галлопамип (метокси-производное верапамила) по структуре и действию очень похож на верапамил.
Дилтиазем (производное бензодиазепина) представляет собой катионное амфифильное соединение и оказывает аналогичное верапамилу действие.
Виды вазодилататоров, применение
Лекарственный препарат «Вазонит»
Является лекарством длительного (пролонгированного) действия. Пентоксифиллин – это действующее вещество, которого содержится 600 мг в одной лекарственной форме. Благодаря приему препарата «Вазонит 600»:
Препарат целиком всасывается из ЖКТ. Продленная форма способствует бесперебойному поступлению активного вещества в кровоток. Максимальная концентрация в крови достигается спустя три-четыре часа и сохраняется примерно двенадцать часов. Больше девяноста процентов преобразованного пентоксифиллина выводится почками.
Показания к применению
Вазодилаторы – быстро и эффективно снижают артериальное давление
Спектр заболеваний, при которых рекомендуются вазодилататоры, довольно широк. Однако каждое отдельное заболевание требует подбора индивидуального препарата, поэтому без консультации врача начинать подобное лечение нежелательно.
Процесс расширения сосудов является нормальным физиологическим процессом, реакцией на физические нагрузки или другое внешнее воздействие. Но у некоторых людей этот процесс нарушается, что особенно часто происходит с возрастом. Это приводит к различным заболеваниям и патологическим состояниям. Бывает и наоборот – некоторые болезни приводят к спазму и сужению стенок сосудов.
Показания к приему вазодилатирующих препаратов:
Обзор препаратов
Каждый препарат имеет свое фармакологическое действие!
Любой препарат должен подбираться с учетом индивидуальных особенностей организма, диагноза и состояния пациента. Каждый препарат обладает определенными побочными эффектами и воздействует на различные виды сосудов и артерий, поэтому врач подбирает лекарство индивидуально и только после проведенной диагностики.
Часто лечение проводится комплексно, могут назначаться сразу несколько сосудорасширяющих препаратов одного или разного типа действия:
1 Для чего расширение сосудов используется в медицине?
Прием вазодилататоров показан пациентам при лечении нарушений кровообращения, регулярных эпизодах резкого повышения артериального давления (гипертонической болезни), различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (например, стенокардии), проведении операций «на сухом сердце» или после травм. Некоторые вазодилататоры можно принимать регулярно для поддержания нормального кровообращения, другие же назначаются исключительно курсом или применяются только в качестве экстренной меры.
Сосудорасширяющая реакция — это нормальное физиологическое явление, которое может быть реакцией на физическую нагрузку, употребление определенных лекарственных препаратов или механическое воздействие (например, массаж). Расширение кровеносных сосудов в различных тканях и органах бывает как полезным для организма свойством, так и может являться патологическим состоянием. В нормальных условиях физиологическое расширение сосудов позволяет снабжать ткани и внутренние органы достаточным количеством крови и обеспечивать их энергией.
У некоторых людей механизм физиологического расширения сосудов в ответ на различные факторы нарушен. С возрастом стенки кровеносных сосудов могут терять свою эластичность и проходимость, а сердечно-сосудистая система изнашиваться. К сужению артерий, уменьшению просвета сосудов и их спазмам приводят вредные привычки и в целом нездоровый образ жизни. При нарушениях медики назначают пациенту специальные фармакологические препараты (вазодилататоры): некоторые из них продаются без рецепта, а для приема других обязательна консультация врача. Кроме этого, существуют народные средства, обладающие сосудорасширяющим эффектом.
Что такое вазодилатирующее средство: классификация
Вазодилатирующие препараты снижают тонус сосудистой стенки
Сосудорасширяющие препараты незаменимы при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Ни одно подобное средство нельзя считать универсальным. Это довольно крупная группа препаратов, где каждая разновидность воздействует на те или иные сосуды и органы. Так, например, необходимо отдельно подбирать препараты для расширения просвета сосудов глаз, сердца, конечностей, чтобы они воздействовали направлено, не затрагивая другие сосуды и артерии.
Вазодилатирующее средство может действовать тремя способами: препарат оказывает воздействие на мышечную ткань сосудов, расслабляя ее, препарат уменьшает тонус сосудов при воздействии на нервы в их стенках, а также гуморальный способ воздействия, то есть через вещества, циркулирующие в крови.
Препараты для расширения сосудов используются для улучшения кровотока, его перераспределения, улучшения питания некоторых органов и тканей, которые страдают от кислородного голодания, для уменьшения нагрузки на стенки сосудов и снижения артериального давления.
Выделяют 4 группы вазодилатирующих препаратов:
Препараты смешанного типа
Смешанный вазодилататор — что это такое? Это средство, активное вещество которого снимает спазм артерий и вен. Одним из самых эффективных является нитропруссид натрия. По механизму действия он похож на нитраты. Внутривенное введение препарата вызывает быстрый и сильный эффект, однако он непродолжительный.
Применяется вазодилататор в случае острой и хронической сердечной недостаточности, гипертоническом состоянии на фоне инфаркта миокарда, энцефалопатии на фоне гипертонических проявлений. Введение нитропруссида натрия может вызывать головокружение, появление головной боли, потерю сознания, тошноту, тахикардию.
Ингибиторы АПФ — группа средств, блокирующих образование ангиотензин-превращающегося фермента, в результате чего не вырабатывается ангиотензин II. Параллельно происходит усиление эффекта мочегонных препаратов. Классификация ингибиторов АПФ основывается на их химическом строении:
Препараты имеют преимущества при бессимптомной дисфункции левого желудочка, атеросклерозе сонных артерий, метаболическом синдроме, микроальбуминурии, фибрилляции предсердий, инфаркте миокарда в анамнезе, нефропатии, не связанной с диабетом.
5 Побочные эффекты лекарственных средств
Ни одно аптечное средство не бывает абсолютно безвредным для здоровья.
Основными последствиями неправильного приема вазодилататоров, несоблюдения дозировки или индивидуальной чувствительности к компонентам препарата могут быть:
К счастью, все эти неприятные симптомы редко наблюдаются после предварительной консультации со специалистом, который, исходя из симптоматики и индивидуальных особенностей здоровья пациента, определит наиболее подходящий препарат в каждом отдельном случае.
Ингибиторы АПФ
За регулирование тонуса сосудов: сужение и расширение, отвечает группа веществ. Альдостерон, ренин, кортизол и основной — ангиотензин-2.
Он не синтезируется в организме в один момент, чтобы получить это сложное вещество тело проводит группу биохимических реакций, несколько раз изменяя структуру первичного соединения.
Становление ангиотензина происходит под влиянием особого фермента. На снижение его количества и скорости выработки и направлены ингибиторы АПФ. Если его нет или мало, химическое вещество не синтезируется в достаточном количестве для сужения сосудов.
Наименований препаратов масса:
Периндоприл. Обладает наиболее мягким эффектом. Относится к средствам относительно старым, назначается в рамках лечения артериальной гипертензии и профилактики ишемического или геморрагического инсульта. Имеет группу торговых вариантов: Перинева, Престариум и прочие. Возможно применение аналогов по подвиду: лизиноприла и иных.
Каптоприл. Обладает стремительным эффектом. Нередко назначается для купирования острых состояний, грубо и резко снижая показатели артериального давления
Требуется осторожность. Также в меньших дозировках предполагает длительное использование в рамках лечения гипертензии.
Занимает промежуточное положение.
Классификация
Современная классификация периферических вазодилататоров основана на действии лекарства и месте его приложения:
Непосредственное влияние на гладкую мускулатуру сосудов – «Празозин», «Нитропруссид натрия», нитраты.
Кроме того, периферические вазодилататоры подразделяются на:
По быстроте наступления терапевтического эффекта:
Все лекарства, фармакологические свойства которых представляют собой провоцирование расширения сосудов, делятся на группы:
Отдельно необходимо выделить средства, предлагаемые народной медициной. Такие средства можно использовать для достижения желаемого эффекта одновременно с фармакологическими препаратами. Помимо этого, народные средства можно использовать в качестве профилактики нарушения поступления крови к головному мозгу.
Однако не стоит принимать такие средства бездумно, нужно предварительно проконсультироваться со специалистом.
Как показывает практика использования, эффективны не только в случае нарушения кровотока, но для улучшения работы мозга и его долголетия (от интенсивности кровообращения во многом зависит бесперебойная работа этого органа).
В перечень разновидностей расширяющих сосуды препаратов входят следующие разновидности:
Венозные сосудорасширяющие препараты
Венозный вазодилататор — что это такое? Это препарат, вызывающий снижение тонуса венозной сосудистой стенки. Венулы реагируют на меньшие концентрации активных веществ, чем артерии. В таких случаях используются нитраты, которые способствуют расслаблению крупных вен, увеличению объема кровеносного русла, снижению нагрузки на сердце, уменьшению необходимости миокарда в кислороде.
| Название венозного вазодилататора | Путь введения | Продолжительность действия | Схема приема |
| «Нитроглицерин» | От 10 до 24 часов в зависимости от формы введения | 1-2 раза в день | |
| «Тетранитрат пентаэритритила» | Внутрь | До 10 часов | 3 раза в день |
| «Изосорбида динитрат» | |||
| «Молсидомин» | Внутрь | До 6 часов | 2-3 раза в день |
Венозные вазодилататоры — препараты (названия, дозы описаны в таблице), которые считаются наиболее безопасными из всех антиангинальных лекарственных средств. Побочные эффекты возникают редко и непродолжительно.
Общие сведения
Снижение сердечного выброса, развивающееся при сердечной недостаточности, активирует адренергическую нервную и ренин-ангиотензиновую системы, результатом чего становится высвобождение ангиотензина II и норадреналина. Активные вещества связываются с рецепторами, что приводит к сужению сосудов.
Первый этап сердечной недостаточности требует подобного механизма, поскольку это позволяет поддерживать необходимый уровень артериального давления. Однако длительное сужение вен приводит к развитию застойных процессов в легких и снижению сердечного выброса.
Вазодилататоры — препараты (список названий можно найти в специализированной медицинской и фармакологической литературе, кроме того, ниже мы перечислим наиболее популярные средства этой группы), используемые для расширения сосудов. Результатом становится развитие гипотензивного действия. Еще одним важным показанием для назначения такого рода медикаментов является сердечный кашель. Чем при подобном состоянии помогут вазодилататоры? Препараты при сердечном кашле применяются для расширения коронарных сосудов.
Медикаменты, обладающие вазодилатирующим действием
Список названий препаратов вазодилататоров довольно большой. Среди таких медикаментов выделяют несколько групп. К первой группе относятся лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов:
Лекарственные средства расслабляют гладкую мускулатуру, устраняют спазмы внутренних органов и одновременно улучшают их кровоснабжение. Этим объясняется обезболивающее действие при различных видах колики и бронхоспазме.
Ко второй группе относятся медикаменты, которые воздействуют на нервные сплетения — ганглии. Поэтому их называют ганглиоблокаторами. Лекарства прерывают все нервные импульсы, которые поступают к сосудам, что ведет к их расширению. Так как у артерий иннервация сильнее, они расслабляются больше чем вены.
К ганглиоблокаторам относятся Бензогексоний, Пахикарпин, Пентамин. Их применяют:
К третьей группе относятся медикаменты, которые расширяют только артериолы и венулы. Такие препараты называют периферические вазодилататоры. Медикаменты применяются для нормализации высокого давления. Они бывают прямого и непрямого действия. Препарат прямого действия — Нанипрус, Гидралазин, Миноксидин. К непрямым периферическим вазодилататорам относятся:
К последней группе относятся лекарства, вызывающие высвобождение закиси азота. Это вещество является природным вазодилататором, которое выделяется в организме в ответ на сужение сосудов. В группу включают нитриты и нитраты (Нитрокор, Нитроминт, Моносан). Все представители этой группы, чтобы оказать свой терапевтический эффект, должны пройти через печень. Поэтому их не назначают больным с печеночной недостаточностью
У некоторых медикаментов вазодилатирующий эффект является нежелательной реакцией, например:
Сосудорасширяющий или вазодилатирующий эффект необходим для нормального функционирования организма. Лекарственные средства, расширяющие просвет сосудов широко применяются в современной медицине для лечения артериальной гипертензии, а также патологий, связанных с сужением сосудов головного мозга.
Какие группы лекарств используют с целью расширить сосуды
Первая группа. Это препараты, влияющие на мышцы сосудистой стенки. Самая старинная группа лекарств. К ним относятся папаверин, но – шпа, атропин, платифиллин и производные пурина (эуфиллин, теофиллин).
Они расслабляют сосудистую стенку и мышцы внутренних органов, имеющих в составе те же гладкомышечные волокна. Поэтому применимы очень широко, когда есть нужда снять спазм гладкомышечных структур (почечная и печёночная, кишечные колики, бронхоспазм), одновременно улучшая их кровоснабжение. Этим объясним обезболивающий эффект таких лекарств.
Вторая группа сосудорасширяющих препаратов — ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний, пахикарпин). Они прерывают все нервные импульсы, идущие к сосудам и мышцам (преобладают всегда импульсы, поддерживающие тонус и сокращение сосудов и мышц).
В результате действия этих препаратов имеем расширение всех сосудов, больше всего артериального русла (у них нервов гораздо больше, чем у вен). Применение этих лекарств без наблюдения врача опасно резким снижением артериального давления.
Используется такой эффект во многих разделах медицины, например:
Применяются они широко в подборе средств лечения артериальной гипертонии.
Четвёртая группа препаратов в основе действия которых высвобождается химический агент – NO (оксид азота). Он является естественным вазодилататором, выделяясь клетками стенок сосудов в противовес сосудосуживающим влияниям.
Препараты этой группы (нитриты и нитраты) для проявления своего эффекта (превращения в оксид азота) должны пройти ферментные преобразования в печени. Нитраты по этой причине не используют у пациентов с циррозами печени, гепатитами, некоторыми гепатозами.
Эти средства применить можно через рот, под язык, в виде спрея, пластыря, можно вводить внутривенно. К нитратам относят нитроглицерин и его пролонгированные формы (нитросорбит, тринитролонг, кардикет, моночинкве).
У некоторых препаратов сосудорасширяющий эффект является побочным действием:
Вазодилатирующее действие имеет большое значение в нормальной работе организма. Препараты с таким эффектом широко используются в медицине.
Показания к применению препаратов, имеющих МНН пентоксифиллин
Необходимость приема лекарств, которые расширяют кровеносные сосуды, может возникнуть в следующих случаях:
Специальные препараты имеют наибольшую важность при лечении проблем с кровообращением самого важного органа. При приеме препарата или даже средства из нетрадиционной медицины следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом
Врач изучит организм пациента и назначит наиболее приемлемое в его случае средство
При приеме препарата или даже средства из нетрадиционной медицины следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом. Врач изучит организм пациента и назначит наиболее приемлемое в его случае средство.
Принимать препарат следует в строгой дозировке и столько раз в день, определил врач.
Венозные вазодилататоры показаны при перегрузке малого круга кровообращения, они:
Лекарства с одновременным воздействием на венулы и артериолы оказывают влияние на пред- и постнагрузку, поэтому их назначают для лечения острой сердечной недостаточности. А такая уникальная комбинация, как «Гидралазин Изосорбида динитрат», используемая в терапии хронической сердечной недостаточности, в течение двух лет приема способствует снижению риска смертности.
Согласно инструкции по применению «Пентилина» и иных средств, имеющих МНН пентоксифиллин, они запрещены к приему при:
Нежелательные явления могут проявиться со стороны:
А также аллергическими реакциями и изменениями некоторых лабораторных показателей.
Что такое вазодилататоры
К сосудорасширяющим средствам относят группу лекарств, которые расширяют вены и сосуды воздействуя на их мышечный тонус. Самым давним представителем этой группы является нитроглицерин, который был получен почти 200 лет назад и использовался для лечения стенокардии. Такое масштабное открытие позволило спасать многих пациентов от внезапной смерти. Этот препарат используется и в настоящее время. Многие не знают что это такое и каков их принцип действия.
Вазодилататоры используют для разгрузки малого круга кровообращения при острой сердечной недостаточности. Также их применяют в комплексном лечении артериальной гипертензии.
Типы сосудорасширяющих средств
Выделяют несколько видов вазодилататоров:
Классификация вазодилататоров
Органические нитраты являются самой старой группой и характеризуются артериальными вазодилататорами. Главным представителем выступает изосорбида мононитрат. Его используют для лечения стенокардии. Он сужает сосуды, уменьшая преднагрузку на сердце, расширяет крупные коронарные сосуды. Такие препараты применяют с интервалом в 8 часов.
Антагонисты кальция. К этой группе относят нифедипин, верапамил, лерканидипин, никардипин. Препараты снижают концентрацию кальция в сосудах, сердечной мышце, а также блокируют кальциевые каналы. Всё это приводит к расширению крупных артерий и уменьшению нагрузки на сердце. Некоторые представители этой группы применяются при аритмии. К давно известным препаратам относят циннаризин. Их использование предусмотрено при нарушениях мозгового кровообращения.
Ингибиторы АПФ. Самыми распространёнными препаратами этой группы являются: эналаприл, периндоприл, лизиноприл, фозиноприл и другие средства, превращающий ангиотензин 1 в ангиотензин 2, что обеспечивает мощное сосудосуживающее действие. Вследствие этого уменьшается периферическое сопротивление вен, артерий, снижается пред- и постнагрузка на сердце. Препараты идеальны для применения у больных сахарным диабетом.
Антагонисты ангиотензина. Двумя представителями этой группы являются: валсартан, лозартан, телмисартан. Они способны блокировать рецепторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вследствие чего подавляется сосудосуживающее действие. Их используют реже, чем ингибиторы АПФ, однако, они показывают более высокую эффективность, а также имеют минимум побочных действий.