Ксефокам или лорноксикам уколы что лучше

Ксефокам (лорноксикам): возможности применениядля лечения болевых синдромов

Хотя в настоящее время известно уже около ста нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) различных классов, поиск новых представителей этой группы продолжается. Это связано с потребностью в препаратах, имеющих как оптимальное соотношение обезболивающего и противовоспалительного действия, так и высокую степень безопасности. При использовании традиционных НПВП противовоспалительные, жаропонижающие и антиангинальные эффекты всегда сочетаются с ульцерогенным гастротоксическим действием и могут привести к повреждению слизистой желудочно–кишечного тракта, нарушению функции почек и др. [1]. Этот риск связан с основным механизмом действия НПВП – неизбирательным торможением биосинтеза простагландинов в различных органах. Такие широко используемые в настоящее время анальгетики, как метамизол, входящий в состав некоторых комбинированных препаратов (баралгин, максиган и т.д.), как и более современный кеторолак имеют неблагоприятный профиль побочных эффектов и низкие противовоспалительные свойства, в то время как у большинства других НПВП недостаточны анальгетические свойства [2,3]. Поэтому появление на фармацевтическом рынке препарата лорноксикам, выпускаемого компанией «Никомед» под торговой маркой «Ксефокам» [4], привлекло внимание врачей всех специальностей.

Ксефокам представляет собой НПВП с выраженным анальгетическим действием вследствие ингибирования синтеза простагландинов, угнетения изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ) и подавления образования свободных радикалов из активированных лейкоцитов и лейко­триенов. Ксефокам также активно стимулирует выработку эндогенного динорфина и эндорфина, что является дополнительным физиологическим механизмом купирования болевых синдромов любой интенсивности и локализации [5].

Период полувыведения Ксефокама из плазмы составляет приблизительно 4 ч, что значительно меньше аналогичного периода у других НПВП группы оксикамов. Благодаря такому короткому периоду полувыведения из плазмы Ксефокам обладает меньшей выраженностью побочных эффектов, так как в период между введениями доз возможно восстановление физиологического уровня простагландинов, необходимого для защиты слизистой желудка и поддержания нормального кровотока в почках [6], при этом отсутствует кумуляция и риск передозировки [5].

Абсолютная биодоступность препарата составляет 97%, максимальная концентрация его в плазме достигается уже через 15 мин. после внутримышечного введения, а степень связывания с белками плазмы составляет 99%, что, однако, не препятствует активному проникновению его в сустав. Исследования проникновения Ксефокама в синовиальную жидкость, в том числе и у больных со связанной с ревматоидным артритом или остеоартритом экссудацией в коленные суставы, показали, что в суставах длительное время сохраняется активность препарата – даже в то время, когда в плазме его концентрация снижается до уровня, предшествовавшего введению дозы [7]. Препарат полностью метаболизируется в печени под действием цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивных метаболитов, примерно одна треть которых выводится почками с мочой, а две трети – печенью и кишечником, при этом энтеропеченочная циркуляция отсутствует. Такой двойной путь экскреции снижает нагрузку на данные органы и улучшает переносимость Ксефокама, поэтому при легкой и умеренной степени печеночной и/или почечной недостаточности коррекции его дозы не требуется [8]. Фармакокинетические процессы у лиц пожилого возраста и молодых людей при использовании препарата протекают примерно одинаково, поэтому какой–либо коррекции дозы препарата у пожилых также не требуется [8].

Ксефокам рапид: таблетки

со скоростью действия инъекционных препаратов

С целью достижения быстрого обезболивающего эффекта без использования парентерального (внутримышечного) пути введения, характерного для «стандартных» НПВП, компанией Никомед был разработан продукт новых лекарственных технологий – препарат Ксефокам Рапид. Это таблетированный препарат, который предназначен для быстрого и эффективного лечения острой боли.

Фармакокинетика Ксефокама Рапид соответствует внутримышечному пути введения препарата. Время начала обезболивающего действия препарата сокращается с 30–40 до 10–15 мин., т.е. практически в три раза. Это достигается благодаря уникальному составу и конструкции новой таблетки Ксефокам Рапид. Лорноксикам, содержащийся в таблетке Ксефокам Рапид, помещен в микрогранулы, покрытые буферным веществом. Покры­тие гранул, вступая в реакцию с желудочным соком, создает слабощелочную среду, в которой лорноксикам быстро растворяется и всасывается в кровь.

В любом препарате должно соблюдаться равновесие между эффективностью и безопасностью. В случае с Ксефокамом хорошая гастроинтестинальная переносимость совпадает с большим, чем у ацетилсалициловой кислоты (АСК), трамадола и напроксена, анальгезирующим эффектом, что обеспечивает ему позицию полезного дополнения к ряду доступных НПВП. Однако, подобно другим НПВП, Ксефокам может снижать клубочковую фильтрацию у определенной группы лиц, например у послеоперационных пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и электролитными сдвигами, когда локальный синтез простагландинов с их сосудорасширяющим эффектом важен для поддержания почечного гомеостаза. Действие Ксефокама может послужить причиной последующего нарушения функции почек, поэтому пациентам этой категории он должен назначаться с соблюдением особых мер предосторожности [9]. Отмечены также изменения показателей свертываемости крови (незначительное увеличение времени гемостаза и времени коагуляции, а также небольшое уменьшение тромболитической активности), однако эти изменения были в пределах нормальных показателей [10]. В общем, в отличие от других НПВП, Ксефокам обладает низкой гепато–, нефро– и гематотоксичностью, хорошей гастроинтестинальной переносимостью, его аллергический потенциал также был признан низким [10].

в неврологической практике

Боль в спине является одной из самых распространенных причин обращения к врачу. НПВП являются основной группой препаратов для лечения дорсалгий. Проведенные клинические исследования продемонстрировали эффективность применения Ксефокама при лечении как острой, так и хронической боли в спине.

Ксефокам в дозе 8 мг, примененный перорально или внутримышечно, снижал боль эффективнее, чем плацебо [11].

В другом исследовании было показано, что Ксефокам в дозе 16 мг, вводимый перорально, оказывал обезболивающий эффект у 94% пациентов через 1 ч после приема препарата, а средняя продолжительность данного эффекта составила 8–9 ч [12].

Ксефокам в дозе 8 мг 2 раза/сут. оказывает обезболивающий эффект, сопоставимый с эффектом диклофенака в дозе 50 мг 3 раза/сут. и хорошо переносится пациентами [13].

После внутривенного введения Ксефокама в дозе 4 или 8 мг/сут. пациентам с острой болью в пояснице отмечалось клиническое улучшение. Ученые также зарегистрировали повышение уровня эндогенных опиоидов, динорфина и βэндорфина. Эти данные свидетельствуют о том, что Ксефокам активирует центральные механизмы анальгезии [14].

В двойном слепом исследовании с участием 220 пациентов Ксефокам Рапид сравнивали с диклофенаком калия. Основной целью исследования было определить время начала действия препарата и его начального эффекта при различных курсах лечения. Результаты исследования показали, что начало обезболивания наступало быстрее (около 6 мин.) для Ксефокама Рапид по сравнению с диклофенаком калия, однако это различие не было статистически достоверным (р=0,51). Ксефокам Рапид снижал болевые ощущения значительно лучше (р=0,018 для полного обезболивания, р=0,003 для суммарного изменения интенсивности боли) и был значительно более эффективен в течение всего периода исследования (6 дней) [15].

Эффективность была продемонстрирована и при более длительном применении Ксефокама. Результаты 2 параллельных рандомизированных двойных слепых исследований приведены ниже.

Ксефокам в дозе 4 мг в 2 раза/сут. и диклофенак в дозе 50 мг 2 раза/сут. в течение 14–дневного исследования были более эффективными, чем плацебо, и оказывали сопоставимый обезболивающий эффект (80% пациентов в каждой из групп испытывали уменьшение боли) [16].

Ксефокам в дозе 8 мг 2 раза/сут. по эффективности обезболивания (как в покое, так и при движении) превосходил напроксен в дозе 500 мг 2 раза/сут. и плацебо, а также имел лучшие показатели по опроснику Освестри [Oswestry] (данный опросник позволяет определять степень инвалидизации при болях в пояснице). Кроме того, пациенты, принимающие Ксефокам, употребляли меньше дополнительных анальгетиков, чем пациенты из других групп [17].

По данным исследования межрегионального противоболевого центра в г. Новосибирск с участием пациентов с вертеброгенным болевым синдромом, действие Ксефокама в дозе 8 мг 2 раза/сут. в течение 3 нед. по эффективности и безопасности значительно превосходило действие индометацина в дозе 75 мг 3 раза/сут. [18].

Таким образом, Ксефокам является эффективным лекарственным препаратом для лечения болей в спине.

Помимо сильного анальгетического действия, Ксефокам обладает выраженным противовоспалительным эффектом (в отличие от таких НПВП, как кеторолак, метамизол, парацетамол), что с успехом позволяет применять его в лечении ревматических заболеваний.

Появление нового НПВП особенно важно ввиду того, что многих больных не удовлетворяет терапия имеющимися препаратами. Поэтому появление Ксе­фокама позволяет расширить спектр применяемых НПВП и оптимизировать лечение больных с учетом их индивидуальных особенностей. Особое внимание привлекают сообщения о том, что Ксефокам может стимулировать синтез протеогликанов, а также ослаблять деструктивные эффекты, имеющие место при ревматоидном артрите [6,10,19].

Сравнение Ксефокама с плацебо и традиционно используемыми для лечения ревматоидного артрита НПВП было осуществлено более чем в 10 двойных слепых рандомизированных исследованиях, выполненных как в России, так и за рубежом, и включавших в общей сложности более 2 тыс. больных [7,10,20,21]. Учиты­вались индекс суставов Ричи, количество вовлеченных суставов, продолжительность утренней скованности, облегчение боли и функциональной способности, а также общие оценки эффективности, сделанные пациентами и врачами. Было показано, что прием даже 2 мг Ксефокама 2 раза/сут. был эффективнее, чем плацебо [22]. При этом была отмечена связь между дозой и эффектом: прием 4 мг Ксефокама 3 раза/сут. или 8 мг 2 раза/сут. был более эффективен, чем прием 2–4 мг 2 раза/сут. [10].

Сравнение с пироксикамом на протяжении курса терапии в 12 нед. показало, что применение Ксефокама в дозе 4 мг 2 раза/сут. практически эквивалентно приему 20 мг пироксикама [23]. При сравнении Ксефокама и диклофенака в течение 12 нед. наибольшее улучшение индекса суставов Ричи отмечено у больных, принимавших Ксефокам в дозе 4 мг 3 раза/сут. (улучшение на 25%) или 8 мг 2 раза/сут. (улучшение на 24%); у больных, принимавших 50 мг диклофенака 3 раза/сут., индекс Ричи улучшался только на 20%. Действие Ксефокама в течение последующих 9 мес. исследования сохранялось или усиливалось [23].

Также была доказана эффективность Ксефокама при внутрисуставном введении для купирования синовитов у больных ревматоидным артритом [24].

Многочисленные исследования эффективности Ксефокама у больных с остеоартритом коленного и тазобедренного суставов подтвердили, что доза Ксефокама 8 мг 2 раза/сут. значительно превосходит плацебо [10]. Долговременная эффективность Ксе­фокама оценивалась в открытом многоцентровом исследовании с участием 132 пациентов (в возрасте >65 лет), у 104 из которых был остеоартрит коленного и тазобедренного суставов, а у 28 – ревматоидный артрит. Прием 8 мг Ксефокама 2 раза/сут. в течение 12 мес. приводил к значительному снижению боли, которое определялось с помощью индекса Lequesne и визуальной аналоговой шкалы [25].

для купирования послеоперационной боли

Во время и после операции из поврежденных тканей высвобождаются медиаторы боли и простагландины, а НПВП специфически уменьшают локальную, спинальную и центральную сенсибилизацию по отношению к возникающим болевым импульсам. Применение НПВП позволяет значительно снизить дозу опиоидов, а иногда даже полностью отказаться от них. Важен и противовоспалительный эффект НПВП, вследствие которого значительно улучшается течение репаративных процессов, уменьшается отек, снижается риск расхождения швов [26].

Внутримышечная инъекция 16 мг Ксефокама по сравнению с внутримышечным введением 100 мг трамадола вызывала достоверно лучшее обезболивание, оцениваемое на основании вербальной рейтинговой шкалы в течение 8 ч после операции на передней крестообразной связке. Пациенты для обезболивания использовали меньшее количество Ксефокама по сравнинию с трамадолом (58 и 77% соответственно). 82% пациента оценивали обезболивающий эффект после применения Ксефокама как «хороший», «очень хороший» или «отличный», а после применения трамадола подобные оценки дали только 49% пациентов [28].

Эффективность обезболивания от внутривенного введения Ксефокам в дозе 4 мг и 8 мг была сопоставима с аналогичным применением опиоидного петидина в дозе 50 мг у 80% пациентов после ламинэктомии [29].

В ряде исследований проверялись преимущества применения Ксефокама в дозе 8 мг по сравнению с другими препаратами для купирования болей после операций. Пациентам перед тонзилэктомией внутримышечно вводили либо Ксефокам в дозе 8 мг, либо диклофенак в дозе 75 мг, либо парацетамол в дозе 1000 мг. Оценка боли пациентами посредством вербальной рейтинговой шкалы свидетельствовала о достоверно более слабых болях после хирургической операции у пациентов, которые применяли Ксефокам [31].

при других болевых синдромах

Применение Ксефокама при зубной боли

Исследования по применению Ксефокама во время стоматологических операций демонстрируют его эффективность при лечении сильных зубных болей. При проведении основных стоматологических операций внутримышечные инъекции Ксефокама и морфия обеспечивают лучшее обезболивание, чем введение плацебо (p Румянцева С.А., РГМУ

Опрос о бремени болезни среди пациентов

Помогите докторам узнать о мигрени больше. Ваше мнение и ощущения очень важны, чтобы мы могли лучше помогать вам справляться с мигренью!

Источник

Лорноксикам (Ксефокам) как средство профилактики и лечения послеоперационного болевого синдрома среди других НПВП

Статьи

Опубликовано в журнале:
АНЕСТЕЗИОЛОГИЯ И РЕАНИМАТОЛОГИЯ № 5, 2005

Авторы: В. В. Петрова, Н. А. Осипова, В. А. Береснев, Т. В. Долгополова, В. И. Бирюков, Е. В. Торчинская,
МНИОИ им. П. А. Герцена, Москва

Введение

В последние годы нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) нашли широкое применение в анестезиологии в качестве компонента периоперационной антиноцицептивной защиты пациента. Доказана их роль в снижении интенсивности послеоперационного болевого синдрома (ПОБС) и потребности в опиоидном анальгетике [1, 2, 6, 7, 11, 18, 23, 25, 28-30]. По данным проведенных исследований, в основе защитного антиноцицептивного действия НПВП лежит их ингибирующий эффект на продукцию простагландина Е₂ (ПГЕ₂) в поврежденных тканях, являющегося непосредственным нейрохимическим медиатором нескольких компонентов воспалительной реакции: боль, локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов, гипертермию и другие эффекты [4, 14-16, 19, 22]. При взаимодействии ПГЕ₂ с периферическими болевыми рецепторами в ране происходит их сенсибилизация к действию основного трансдьюсера боли в поврежденных и воспаленных тканях брадикинина [8, 9, 12, 24], а также к другим алгогенам (гистамин, катехоламины и др.) и механическим воздействием за счет пониженного порога болевой чувствительности.

На современном этапе актуальным остается вопрос о выборе оптимального препарата среди многочисленных НПВП. В нашей практике эти препараты (аспизол, ацелизин, разные препараты кеторолака, кетопрофена) широко применяются для периоперационной анальгезии около 20 лет с хорошим результатом и без каких-либо осложнений, что нашло свое отражение в многочисленных публикациях МНИОИ им. П. А. Герцена 12. Опыт института по использованию предупреждающей и послеоперационной анальгезии у онкохирургических больных превышает 10 000 наблюдений. В значительной степени благодаря этому мы не имеем сильно выраженного послеоперационного болевого синдрома у онкохирургических больных, в том числе после длительных и травматичных оперативных вмешательств. Настоящая работа посвящена лорноксикаму (ксефокаму) в системе периоперационной антиноцицептивной защиты пациента и его сравнительной оценке с другими НПВП (кеторолак, кетопрофен).

Считают, что при пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина [3, 14].

Материал и методы

Таблица 1 Послеоперационная анальгезия ксефокамом после введения первой дозы анальгетика

НПВП лорноксикам (ксефокам) исследован нами для профилактики и лечения ПОБС у 30 онкологических больных 23-73 лет (в среднем 51,3 ± 10,9 года), 16 женщин и 14 мужчин, перенесших радикальные оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, головы и шеи.

Профилактическая доза НПВП в составе премедикации за 1 ч до начала операции в сочетании с дормикумом и атропином в общепринятых дозах составила для кстанова 30 мг, кетонала 100 мг, артрозилена 160 мг, ксефокама 8 мг внутримышечно.

Обезболивание каждым НПВП, выполнявшим роль базисного анальгетика, продолжали в послеоперационном периоде, по показаниям дополняя его опиоидом средней потенции трамадолом (трамал) или мощным опиоидом бупренорфином (бупранал) в зависимости от травматичности операции. По окончании операции тактика послеоперационного обезболивания была следующей: при появлении первых признаков послеоперационной боли вводили соответствующий НПВП в терапевтической дозе, аналогичной предоперационной, внутримышечно. В дальнейшем на фоне базовой анальгезии НПВП применяли опиоидный анальгетик. В отношении ксефокама придерживались рекомендуемой максимальной суточной дозы 16 мг, т. е. 2 раза по 8 мг.

Результаты исследований и их обсуждение

Учитывая ранее публиковавшиеся нами результаты периоперационной анальгезии препаратами кеторолака и кетопрофена, здесь мы заострили внимание на ксефокаме и сравнили его по основным критериям с вышеуказанными препаратами. После окончания операции болевой синдром отсутствовал у больных, получивших профилактическую дозу ксефокама, равно как и других НПВП, в течение первых 2-3 ч после операции. Первую послеоперационную дозу ксефокама 8 мг внутримышечно вводили в отделении интенсивной терапии при появлении первых признаков боли, не дожидаясь ее усиления (табл. 1). Интенсивность первой послеоперационной боли колебалась от 1,3 до 2,1 балла (т. е. от слабой до умеренной) в зависимости от характера выполненной операции. Объективизацию эффекта ксефокама проводили через 1 ч после его введения.

Через час после введения первой послеоперационной дозы ксефокама интенсивность болевого синдрома снижалась вдвое и более у всех больных, а у большинства гинекологических и у всех больных ОГШ он практически отсутствовал на протяжении 8-10 ч. Качество анальгезии расценено как отличное или хорошее. При последующем появлении боли (до истечения 1-х суток после введения первой (профилактической) дозы ксефокама)) обезболивание продолжали одним из опиоидов: трамал или бупранал в зависимости от травматичности операции с дальнейшим продолжением сочетанной аналгезии ксефокамом и опиоидом. Оценка качества аналгезии выполнена на 2-е сутки послеоперационного периода (табл. 2 и 3).

Таблица 2 Показатели аналгезии в послеоперационном периоде у больных, получавших ксефокам (плюс трамал) в сравнении с другими НПВП

Таблица 3 Показатели аналгезии в послеоперационном периоде у больных, получавших ксефокам (плюс бупранал) в сравнении с другими НПВП

У больных, перенесших операции средней травматичности (онкогинекологические и при ОГШ), послеоперационную аналгезию осуществляли ксефокамом в сочетании с трамалом (см. табл. 2).

Показатели послеоперационного обезболивания ксефокамом в сочетании с бупраналом (бупренорфином) у больных, перенесших обширные радикальные абдоминальные и торакальные операции, в сравнении с другими исследованными анальгетиками представлены в табл. 3.

Исходные показатели ВНС и ВОС находились в пределах нормальных значений, а ПС, приближавшаяся к нижней границе нормы и отсутствие фибринолиза у всех пациентов, указывали на гиперкоагуляцию, свойственную онкологическим больным. После премедикации, в 1-е и 2-е сутки после операции на фоне терапии ксефокамом все показатели свертывания крови достоверно не отличались от исходных. Положительным сдвигом является появление фибринолиза начиная с этапа премедикации. В целом полученные данные говорят об отсутствии данных за изменение гемокоагуляции под действием ксефокама у исследованных больных. Аналогичные данные получены нами при исследовании кеторолака и кетопрофена (артрозилена) [9, 11]. В общем анализе крови не было зафиксировано ни одного случая тромбоцитопении при применении ксефокама и других исследованных НПВП (кетопрофена и кеторолака) в рекомендуемых терапевтических дозах в течение кратковременной терапии. При применении всех исследованных НПВП не наблюдали клинически выраженных побочных эффектов, которые можно было связать именно с действием НПВП.

Выводы

1. Пред- и послеоперационное применение НПВП является важным звеном в достижении полноценного послеоперационного обезболивания в онкохирургии.

2. Одним из наиболее эффективных НПВП в профилактике и лечении послеоперационной боли является лорноксикам (ксефокам), который при использовании в терапевтических дозах снижает потребность в сильном опиоиде бупренорфине после обширных онкологических операций на 50% (против 30% при использовании препаратов кеторолака и кетопрофена).

3. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (кетопрофен, кеторолак, лорноксикам) для профилактики и лечения послеоперационного болевого синдрома достоверно не изменяет показатели гемокоагуляции.

4. Кратковременный курс периоперационной терапии НПВП при строгом соблюдении индивидуальных противопоказаний и ограничении к их назначению не сопровождается осложнениями и побочными эффектами.

Источник

Ксефокам (лиофилизат для приготовления раствора 8 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг

Cостав

вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат

Описание

Порошок желтого цвета

Приготовленный раствор: желтая прозрачная жидкость без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.

Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов. Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9. Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы. В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности. Лорноксикам метаболизируется полностью: приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ. Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению

Способ применения и дозы

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме применяют внутривенно или внутримышечно.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

При внутрисуставном введении Ксефокама при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг. Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально врачом.

Побочные действия

головная боль, головокружение

боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

анорексия, изменение веса

головокружение, шум в ушах

нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

недомогание, отек лица

мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

дерматит и экзема, пурпура

нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

тяжелая сердечная недостаточность

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

выраженная печеночная недостаточность

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

детский и юношеский возраст до 18 лет

беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.

алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

Форма выпуска и упаковка

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Вассербург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

Источник