Кросповидон и повидон в чем разница
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
О каких противогрибковых таблетках идёт речь?
Какие у Вас жалобы?
Какой диагноз выставлен?
Какие проблемы пытаетесь решить этими таблетками?
Механизм лечебного действия заключается в способности активно связывать токсины, образующиеся в организме, и поступающие извне токсические вещества и выводить их из организма через кишечник. В кровеносное русло препарат не поступает.
Клинической практикой доказано, что препарат не повреждает слизистую оболочку желудка и кишечника, не накапливается в организме, практически не имеет противопоказаний и побочных эффектов, то есть является вполне безопасным препаратом.
Лечебный эффект препарата проявляется через 15—30 минут после приема.
Замедляет скорость или уменьшает степень всасывания из желудочно-кишечного тракта других лекарственных средств, поэтому принимают спустя 1—2 часа после приема пищи и лекарственных препаратов.
Показания к применению:Токсические формы острых инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез и др.), пищевая токсикоинфекция (пищевое отравление), интоксикации (отравления) другого происхождения, обострения хронических энтероколита (воспаления тонкой и толстой кишки) и энтерита (воспаление тонкой кишки), печеночная недостаточность.
Побочные действия:В отдельных случаях возможны быстро проходящие тошнота и рвота.
Вспомогательные вещества в таблетке нужны для того чтоб лекарство (действующее начало) оставалось в таблетке и не высыпалось, не вылетало, не испарялось и могло подействовать.
Эти вещества во вспомогательных дозах СВОИМ фармакологическим эффектом не обладают!
Допустим, Вы купили на рынке кило картошки. Можно донести его домой в сумке, в пакете, в авоське. Вкус приготовленного блюда от способа транспортировки не изменится! Так и с таблетками. Разные вспомогатели не ДОЛЖНЫ влиять на ЭФФЕКТ.
С уважением, Александр Юрьевич. В силу занятости отвечаю здесь нечасто, по выходным.
Мобильный телефон: +38 (066) 194-83-81
+38 (096) 909-87-96
+38 (093) 364-12-75
Viber, WhatsApp и Telegram: +380661948381
СКАЙП: internist55
ИМЭЙЛ: internist55@ukr.net
Персональный сайт: http://riltsov.kh.ua
Сообщение о потенциальном конфликте интересов: Я получаю материальное вознаграждение от фармацевтических компаний, медицинских и академических структур, в т.ч. находящихся в подчинении МЗ РФ.
СОЗДАТЬ НОВОЕ СООБЩЕНИЕ.
Если Вы регистрировались ранее, то «залогиньтесь» (форма логина в правой верхней части сайта). Если вы здесь впервые, то зарегистрируйтесь.
Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами. Помимо этого, регистрация позволит Вам вести приватную переписку с консультантами и другими пользователями сайта.
Семейство повидонов VIVAPHARM® Povidone Family от мирового лидера JRS® Pharma – оптимальные связующие компоненты и супердезинтегранты для фармацевтических технологий
С каждым годом к вспомогательным веществам для производства таблеток предъявляются все более жесткие требования. Они должны обеспечивать необходимые физико- технологические свойства, влиять на растворимость субстанций и участвовать в создании сложных структур для модифицированного высвобождения активных компонентов. Для улучшения связывания лекарственных субстанций (АФИ) со вспомогательными веществами прибавляют компоненты, которые при заполнении межчастичных пространств увеличивают площадь контактируемых поверхностей. Поливинилпирролидон (ПВП) широко используется в таблеточном производстве и приводится в USP (The United State Pharmacopoeia) и BP (British Pharmacopoeia). Преимуществами использования повидонов / поливидонов являются легкая растворимость в воде и спирте, а также способность улучшать растворение и биодоступность лекарственных веществ за счет образования водорастворимых комплексов.
Дочернее предприятие компании JRS® Pharma в Китае – StarTech & JRS Specialty Products Co., Ltd. (SSP) – было создано специально для удовлетворения потребностей клиентов во вспомогательных веществах на основе производных винилпирролидона. Как и все продукты производства компании JRS® Pharma, семейство повидонов VIVAPHARM® Povidone Family проходит строгий контроль качества как на производстве, так и в специальном аналитическом центре в Германии и полностью соответствует действующим стандартам Ph. Eur., USP / NF и JP / JPE. Эргономичная упаковка на основе EVOH (этиленвиниловый спирт) позволяет сохранить самое низкое в мире содержание пероксидов на протяжении длительного времени (табл. 1).
Основная линейка продуктов VIVAPHARM® Povidone (табл. 2) включает в себя:
• VIVAPHARM® PVP K30 и VIVAPHARM® PVP K25 (Повидон) – классические вспомогательные вещества для влажной грануляции, используемые в качестве связующих.
• VIVAPHARM® PVP / VA 64 (Коповидон) – идеальное связующее для таблеток для всех технологий обработки, включая экструзию горячего расплава.
• VIVAPHARM® PVPP XL и VIVAPHARM® PVPP XL-10 (Кросповидон) – супердезинтегранты широкого спектра использования.
Все продукты сертифицированы на отсутствие аллергенов (глютен, соя, молоко, лактоза и т.д.), добавок (сахара, жирные кислоты, карбогидраты, гормоны, витамины и др.), металлических катализаторов, микотоксинов, антибиотиков, оксидантов и др. и являются фармацевтически чистыми. Компания Star-Tech & JRS Specialty Products Co., Ltd. (SSP) получила в 2017 г. сертификат EXCiPACT, который свидетельствует о том, что изделия VIVAPHARM® Povidone производятся в соответствии с требованиями Надлежащей производственной практики (GMP).
Повидоны VIVAPHARM® PVP имеют разную молекулярную массу. Чем больше молекулярная масса, тем выше вязкость и, следовательно, прочность сцепления. Значение К обозначает характеристическую вязкость полимера, связанную с молекулярной массой, и определяется по относительной вязкости водного раствора, измеренной при температуре 25 °С. Прямая корреляция между молекулярной массой и свойствами позволяет использовать соответствующую марку для достижения оптимального эффекта.
Повидоны VIVAPHARM® PVP K25 и VIVAPHARM® PVP K30 – легко сыпучие порошки со сферической морфологией частиц (рис. 1). При их использовании достигается оптимальный баланс между силой адгезии и простотой применения за счет низкой вязкости. Имеют превосходную растворимость в воде и в ряде органических растворителей, максимальную гибкость применения для АФИ с различной растворимостью (усилители растворимости и биодоступности плохо растворимых АФИ). Обладают стабильным рН. Благодаря своим неионным свойствам не несут никакого риска взаимодействия с ионными АФИ (табл. 3).
Повидон VIVAPHARM® PVP K30 был протестирован как связующее для создания таблеток с помощью влажной грануляции на примере напроксена в качестве АФИ. При небольшом усилии прессования (6,4 кН) была достигнута хорошая прочность таблетки (100 Н), низкая истираемость (0 %) и короткое время распадаемости (менее 3 мин). При этом более 75 % напроксена высвобождалось менее чем за 10 мин.
Была продемонстрирована эф-фективность VIVAPHARM® PVP K30 не только в качестве влажного связующего, но и как усилителя растворения для создания таблеток с немедленным высвобождением при пероральном приеме. При использовании VIVAPHARM® PVP K30 нет необходимости в использовании других связующих наполнителей, что способствует уменьшению размера таблеток и лучшему соблюдению рекомендаций пациентами, а также имеет маркетинговые преимущества.
Коповидон VIVAPHARM® PVP / VA 64 – линейный сополимер Н-винил-2-пирролидона и винилацетата (рис. 2). Сыпучий порошок, растворим в воде, а также в ряде органических растворителей. Обладает хорошей пластической деформацией и большой площадью поверхности за счет полой сферической морфологии частиц. По сравнению с повидонами VIVAPHARM® PVP с аналогичной молекулярной массой является менее гигроскопичным из-за винилацетата. Температура стеклования 105 °C идеальна для проведения экструзии горячего расплава.
Характеристики VIVAPHARM® PVP / VA 64 как связующего компонента были протестированы на примере ацетилсалициловой кислоты. При ее использовании в качестве АФИ (63,45 %) в состав таблетки помимо VIVAPHARM® PVP / VA 64 (7,62 %) были введены микрокристаллическая целлюлоза VIVAPUR® MCC 102 (25,38 %), кросповидон VIVAPHARM® PVPP XL (3,17 %) и натрия стеарил фумарат PRUV® (0,38 %). Таблетирование осуществлялось с помощью метода прямого прессования. Данные о прочности, истираемости и времени распадаемости таблеток были на уровне с другими производителями. При этом степень высвобождения АФИ составила более 75 % за 30 мин, что намного лучше, чем при использовании коповидонов сторонних производителей. Доказан синергизм действия с другими связующими наполнителями для прямого прессования, такими как PROSOLV® SMCC (силикатированная МКЦ), VIVAPUR® MCC (МКЦ), EMCOMPRESS® (двухосновный кальция фосфат) и др.
Также технологи протестировали и подтвердили возможность использования VIVAPHARM® PVP / VA 64 в качестве связующего вещества для процессов:
• прямого прессования при низких концентрациях (2 – 10 %);
• сухой грануляции (компактирования) в концентрациях 2 – 8 %;
• влажной грануляции чувствительных к влаге и кислороду АФИ при 2 – 5 %.
Особое внимание заслуживает возможность использования VIVAPHARM® PVP / VA 64 как полимерной матрицы для твердых дисперсий при экструзии горячего расплава благодаря идеальной температуре стеклования (105 °C). Кроме того, важна и возможность использования VIVAPHARM® PVP / VA 64 в качестве пленочного покрытия. При этом покрытие получается менее гигроскопичным и более эластичным, чем на основе повидона, и идеально подходит как со-пленкообразователь. Супердезинтегранты VIVAPHARM® PVPP признаны идеальными интраи экстрагранулярными супердезинтегрантами для сухой грануляции благодаря превосходной прессуемости и высокому соотношению площади поверхности к объему (табл. 4).
Их можно использовать для влажной грануляции из-за высокой набухающей способности без образования геля, а также для прямого прессования. Они обладают хорошей сыпучестью и прессуемостью, так как увеличивают силу натяжения таблетки и уменьшают ее истираемость. Особенно подходят для плохо прессуемых АФИ.
Повидон
Химическое название
Химические свойства
Повидон — что это такое? Данное вещество представляет собой нерастворимую форму низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями. Молекулярная масса химического соединения составляет от 12600 грамм на моль (погрешность, в зависимости от длины цепи 2700 г на моль). Лекарственное средство используют для детоксикации, в качестве адсорбента. Препараты на основе Повидона применяют перорально. Порошок чаще всего имеет слабый специфический запах, белого или желтоватого цвета.
Также существует низкомолекулярная форма вещества, с молекулярной массой от 6000 до 10000 грамм на моль. Ее применяют в составе растворов для инфузии и дезинтоксикации.
Фармакологическое действие
Дезинтоксикационное, абсорбирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Повидон имеет способность образовывать комплексы с различными токсическими веществами и безопасно выводить их из организма через кишечник. Лекарство не повреждает и не взаимодействует со слизистой оболочкой желудка и кишечника, не обладает способностью накапливаться в организме.
Вещество не подвергается системной абсорбции, выводится с каловыми массами. Эффект после приема порошка развивается в течение 15 минут –получаса. Под действием препарата снижается скорость и уменьшается степень всасывания токсинов в кровь. Средство также замедляет абсорбцию прочих лекарств и полезных компонентов пищи.
Показания к применению
Противопоказания
Повидон нельзя использовать:
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо.
В редких случаях могут наблюдаться:
Повидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от заболевания и его тяжести используют разное количество препарата.
Лекарство назначают внутрь. Через 2 часа после приема пищи или других препаратов.
Во время приготовления суспензии для приема внутрь рекомендуется придерживаться рекомендации в инструкции. К раствору можно добавить сахар или сок.
Детям в возрасте от 1 года можно давать по 300 мл на кг веса в день. Детям от 3 до 6 лет назначают по 150 мл суспензии, распределяя на 3 приема. В возрасте 7-10 лет можно использовать до 200 мл р-ра в течение суток. От 11 лет назначают по 300 мл суспензии в сутки, за 3 приема. Для взрослых суточную дозировку можно рассчитывать, в зависимости от веса.
Курс лечения определяет врач.
Передозировка
При острой передозировке могут усилиться побочные эффекты от лекарственного средства.
Взаимодействие
При сочетании препарата с другими лекарствами для приема внутрь может значительно замедляться скорость и уменьшаться степень всасывания активных компонентов из желудочно-кишечного тракта.
Условия продажи
Рецепт не требуется.
Условия хранения
Особые указания
Если во время лечения у пациента возникли какие-либо необычные реакции на препарат, то терапию необходимо прервать, дополнительно назначить симптоматическое лечение.
Данное вещество противопоказано к приему больными острым нефритом.
При беременности и лактации
Средство может быть назначено во время беременности и при кормлении грудью лечащим врачом по показаниям.
Повидон (Povidone)
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Сорби-Детокс
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Повидон
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белый или со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым специфическим запахом; гигроскопичен; раствор, приготовленный в соответствии с инструкцией для медицинского применения, представляет собой прозрачную или слабо- опалесцирующую бесцветную или слегка желтоватую жидкость.
| 1 пак. | |
| повидон | 2.5 г |
Фармакологическое действие
Средство для дезинтоксикации. Низкомолекулярный повидон (поливинилпирролидон) представляет собой полимер с молекулярной массой 12 600±2700 или 8000±2000.
Дезинтоксикационное действие обусловлено способностью связывать токсины и быстро выводить их из организма через ЖКТ. Повидон усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез. Уменьшение молекулярного веса полимера способствует усилению дезинтоксикационного действия.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Повидон
В качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваниий (дизентерия, сальмонеллезы, пищевые токсикоинфекции), при печеночной и почечной недостаточности.
Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота (не являются основанием для отмены средства), аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов повидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм повидона.
Особые указания
Для улучшения вкусовых качеств в раствор повидона можно добавлять сахар или фруктовые соки.
Лекарственное взаимодействие
Применение повидона совместно с другими лекарственными препаратами, назначаемыми внутрь, может резко замедлять скорость и/или уменьшать степень их всасывания из ЖКТ.
Поливинилпирролидон (PVP)
Поливинилпирролидон (повидон, поливидон, ковидон, ПВП) является одним из самых широко используемых в фармацевтической области вспомогательных веществ.
ПВП является важным вспомогательным компонентом таких лекарственных форм, как:
В составе фармацевтических композиций ПВП может выступать в роли:
ПВП получают в ходе реакции полимеризации из N-винилпирролидона. Длина цепи полимера определяет свойства ковидонов и область их применения. Растворимые марки поливинилпирролидона считаются одним из самых универсальных вспомогательных веществ в фармацевтической промышленности.
Большую роль при использовании поливинилпирролидонов в составе композиций играет длина цепи полимера, которая влияет на такие свойства готового препарата, как растворимость и вязкость, что, в свою очередь, обуславливает возможность использования ПВП в составе разных лекарственных форм.
Поливинилпирролидон очень хорошо растворим в воде и обладает способностью сорбировать молекулы воды, причем процент адсорбированной воды достаточно велик. Также ПВП растворяется во многих органических растворителях, таких, как низшие спирты, ацетон, циклогексан, триэтиламин, диметилформамид и диоксан, и в данном случае речь идет о растворимости сухого полимера. Поливинилпирролидон, содержащий влагу, не растворяется в растворителях, не смешивающихся с водой, вследствие образования гидратов. Повидоны нерастворимы в эфирах и алифатических и циклических углеводородах. Также известно, что с увеличением длины цепи растворимость ПВП снижается: длинноцепочечные повидоны не растворяются в воде, но обладают способностью к набуханию.
Отдельный интерес представляет собой такое свойство поливинилпирролидонов, как адсорбирующая способность и способность к комплексообразованию. Возможность ПВП связывать и образовывать комплексы с лекарственными веществами позволяет получать препараты с замедленным высвобождением действующих веществ из лекарственного депо и повышать продолжительность их действия на организм (для лекарственных препаратов в форме внутримышечных и/или подкожных растворов для инъекций). Также способность повидона к комплексообразованию позволяет использовать его в качестве связующего агента при влажной грануляции, тем самым позволяя получать более прочные и твердые гранулы, с хорошими характеристиками сыпучести.
Такие свойства, как растворимость и способность к комплексообразованию, позволяют использовать повидоны в качестве пролонгаторов высвобождения из лекарственного депо.
Поливинилпирролидон используется в качестве гелеобразующего агента, пролонгирующего высвобождение действующих веществ. Использование полимеров с разной длиной цепи позволяет контролировать скорость высвобождения активного компонента препарата – короткоцепочечные полимеры обеспечивают более быстрое высвобождение действующего вещества, длинноцепочечные – наоборот. При высокой растворимости активного компонента в воде нет необходимости использования короткоцепочечных полимеров, действующее вещество при этом легко диффундирует из геля. Для гидрофобных, плохо растворимых компонентов скорость высвобождения ниже, их выделение происходит при разрушении самого геля. В данном случае наличие короткоцепочечных (К17или К25) поливинилпирролидонов позволяет скорректировать кинетику высвобождения действующего вещества.
Поливинилпирролидон обладает способностью сорбировать токсины и быстро выводить их из организма. При этом сорбционная способность короткоцепочечных повидонов гораздо выше, чем длинноцепочечных. Так, препарат «Энтеродез» (производства ОАО «Красфарма», Россия)представляет собой низкомолекулярный поливинилпирролидон К12.Препарат применяют в качестве средства дезинтоксикации при токсических формах острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваниий (дизентерия, сальмонеллезы, пищевые токсикоинфекции), при печеночной и почечной недостаточности. Повидон, входящий в состав препарата, усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез.
Вязкость водных растворов полимеров с различной длиной цепи значительно отличается. Как и для других полимеров, вязкость растворов поливинилпирролидона связана с молекулярной массой – чем выше значение Mwполивинилпирролидона, тем выше вязкость его раствора и значение K.
Варьировать значение вязкости полимера возможно при изменении ряда других параметров. Так, например, повышение концентрации раствора поливинилпирролидона приводит к увеличению его вязкости. И если для повидонов К12, К17, К25 и К30 изменение концентрации не оказывает столь существенного влияния (вязкость 20%-ных растворов данных продуктов вводе соизмерима с вязкостью воды), то для повидона К90 повышение концентрации раствора приводит к резкому увеличению вязкости итогового продукта.
Высокая вязкость водных растворов ПВП К90 используется при производстве офтальмологических капель. Например, в составеофтальмологических капель для увлажнения глазной поверхности.
Поливинилпирролидон, входящий в состав композиции, обеспечивает вязкость раствора, необходимую для достаточного задержания препарата в прероговичной слезной пленке и предотвращения его скорого оттока по слезоотводящим путям и испарения. Повидон К90 образует на поверхности роговицы равномерную прероговичную слезную пленку, которая при этом не снижает остроту зрения. Данная пленка защищает глаз от ощущения сухости и раздражения и долго сохраняется, в отличие от других композиций. Использование в составе натрия хлорида немного уменьшает высокую вязкость раствора.
Важную роль вязкость растворов поливинилпирролидона играет при разработке инъекционных лекарственных форм. Высокая вязкость готового препарата затрудняет его введение, а также повышает болезненные ощущения при его использовании. В связи с этим наиболее предпочтительными для инъекционных препаратов являются повидоны малой длины цепи. Также растворы повидонов используются для стабилизации суспензий для перорального применения – в качестве модификаторов вязкости. Однако его применение встречается гораздо реже, чем, например, камеди или производных целлюлозы. В литературе встречаются упоминания об использовании незначительных – менее 0,1% – количеств повидона в составе суспензий, что позволяет предположить, что ПВП вводится в композицию не в качестве компонента, повышающего вязкость, а в качестве флокулянта – для сорбции частиц действующего вещества и предотвращения их слипания.
Важным параметром при разработке лекарственных средств является увеличение их биодоступности, при этом определенные трудности возникают при использовании плохо растворимых действующих веществ. Плохая растворимость лекарственных средств приводит к снижению терапевтического эффекта препарата, при этом увеличение содержания действующего вещества в таком случае приводит к увеличению токсичности лекарства. Для решения этой проблемы используется технология создания твердых дисперсий, в которых действующее вещество распределяется в аморфном вспомогательном, при этом частицы активного компонента оказываются окружены частицами вспомогательного, вследствие чего повышается растворимость действующего вещества и его биодоступность.
Для лекарственных препаратов в форме растворов, в состав которых входит поливинилпирролидон, большую роль играет физическая стабильность. Было выявлено, что при воздействии света, тепла или кислорода воздуха возможно помутнение растворов повидонов и/или изменение их окраски, при этом интенсивность окраски полимеров с малой длиной цепи превышает интенсивность окраски полимеров с большой длиной цепи. Для предотвращения появления подобных последствий влияния света и тепла используют растворы бисульфитов щелочных металлов (0,2 – 1,0%) или производных гидразина.
Низкомолекулярные поливинилпирролидоны (серии К12) обладают способностью ингибировать рост кристаллов в растворе. Проблема медленного выпадения в осадок действующего вещества в лекарственном препарате в основном в форме растворов (для инъекций, орального, интерцистернального применения и других) встречается довольно часто. Суть проблемы состоит в том, что выпадение в осадок ДВ (рост кристаллов действующего вещества) может происходить через продолжительное время после изготовления серии лекарственного препарата – через 1–2 года. В процессе фармразработки часто не удается связать данный эффект с каким-либо варьируемым параметром состава. Принципиальное изменение композиции – введение дополнительных фармрастворителей, увеличение их концентрации – бывает невозможно, т.к. часто приводит к значительному изменению потребительских свойств, таких параметров препарата, как плотность, вязкость, анормальная токсичность и т.д. Данная проблема известна для таких веществ, как авермектин, ивермектин, диоксидин, празиквантел, триметоприм и другие. В случае наличия подобной проблемы низкомолекулярные ПВП (К12),введенные в лекарственную композицию в концентрации 1–5%,предпочтительно – 2–3%, обеспечат ингибирование медленного роста кристаллов в течении всего срока годности композиции, а также при наличии небольших погрешностей в условиях хранения и транспортировки, провоцирующих кристаллообразование действующего вещества. Таким образом, выбор правильного продукта поливинилпирролидона связан с лекарственной формой и композицией, для которой он будет использован, а также желаемыми свойствами готового лекарственного препарата.
Белый или светлый кремово-белый гигроскопичный порошок или хлопья