грандаксин не помогает что делать
Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН®
Регистрационный номер _____________________________
Международное непатентованное название: Тофизопам
Торговое название: ГРАНДАКСИН®
Лекарственная форма: таблетки
Описание: круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Дыхательная система: угнетение дыхания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. ß-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. раздел Противопоказания).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить препарат при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1)803-5555 Факс: (36-1)803-5529
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8, телефон: (495) 363-39-66
*В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:
Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино стр. 1/1
Грандаксин при ВСД: транквилизатор нового поколения
Терапия вегетососудистой дистонии – сложный и длительный процесс. Таким пациентам порой трудно подобрать действительно действенное средство. Грандаксин при ВСДпомогает устранить тревожные симптомы данного комплекса, а также других неврологических нарушений.
Лекарство является относительно новым продуктом на фармрынке, но уже успело проявить себя с положительной стороны.
Описание
Грандаксин – это анксиолитическое средство или транквилизатор. Производится в таблетках по 50 мг. Они имеют округлую и плоскую форму, цветовая гамма варьируется от белого к сероватому оттенку. С одной стороны находится разделительная линия, на другой – логотип Grandax.
Таблетки располагаются на блистере, который вмещает 10 драже. В упаковке их находится 2 или 6 штук.
Действующее вещество Грандаксина представлено тофизопамом. Его получают путем атипичного химического видоизменения молекулы диазепама. Тофизопам относится к группе бензодиазепинов и проявляет свойства транквилизаторов, но имеет некоторые особенности.
Транквилизаторы и Grandaxin
Транквилизаторы идентичны понятию анксиолитики. В переводе с латинского anxietas означает страх или тревога, а litikoc с древнегреческого – ослабляющий. Таким образом, транквилизаторы призваны снимать тревогу.
Анксиолитики называют малыми транквилизаторами, тогда как нейролептики относят к большим транквилизаторам. Большинство из них проявляют 5 основных эффектов:
Грандаксин также является представителем транквилизаторов. Однако он не проявляет выраженного седативного, миорелаксирующего и противосудорожного действия, а обладает в основном противотревожным эффектом.
Как действует препарат
При лечении Грандаксином не отмечается сонливости или заторможенности. Более того, он умеренно повышает психическую и двигательную активность, стимулирует умственную деятельность, обеспечивает прилив сил и энергии.
Препарат не вызывает миорелаксации, устраняет чувство усталости и повышает работоспособность. Он возвращает крепкий и здоровый сон, но при этом ни заторможенности, ни сонливости днем не наблюдается. В общем, данное средство не имеет тех побочных явлений, которые присущи многим транквилизаторам.
Прием Грандаксина при ВСД обеспечивает вегетостабилизирующее действие.
Наша вегетативная система регулирует деятельность внутренних органов, а также сосудов. Она состоит из симпатического и парасимпатического отделов. При нарушении баланса в их работе происходит, соответственно, сбой в регуляции работы тех систем, за которые они несут ответственность. Подобные нарушения могут проявлять себя по-разному:
Подобный симптомокомплекс и является проявлением вегетососудистой дистонии.
Grandaxin помогает наладить синергическое действие обоих отделов автономной нервной системы, устраняет большинство симптомов ВСД, избавляет от апатии, тревоги, фобий и навязчивых мыслей.
Другие показания
Грандаксин эффективен не только при ВСД, но и при неврозах, а также других подобных состояниях. К показаниям относят:
Препарат является дневным транквилизатором. Он не вызывает зависимости и синдрома отмены.
Важным свойством Грандаксина является купирование приступов панической атаки.Это чувство, возникающее внезапно или под воздействием стрессовой ситуации. Сопровождается сильнейшим чувством страха и вегетативными расстройствами.
Понятия ВСД и панической атаки тесно связаны между собой: атака является своего рода обострением нейроциркуляторной дистонии. Поэтому и терапия этих состояний проходит по схожему плану.
Особенности использования
Grandaxin принимают по 1 —2 драже от 1 до 3 раз за день. Курс лечения основан выраженности проявлений и назначается исключительно врачом. Максимально за сутки допускается потребление 300 мг средства.
Как и любой лекарственный компонент, Грандаксин способен привести к побочным реакциям и непереносимости организмом. Они проявляются такими нарушениями:
При передозировке средством возможно развитие коматозного состояния и проблем с дыханием, угнетение работы ЦНС.
Не следует использовать Грандаксин при навязчивых состояниях и постоянных психозах. Это приведет к попытке суицида и возрастанию агрессии.
При аллергии на лактозу препарат также противопоказан, так как каждое его драже содержит около 90 мг данного вещества.
Не назначают средство и при дыхательных расстройствах.
Нельзя назначать препарат в первые 3 месяца беременности и в период грудного вскармливания.
С осторожностью средство прописывают больным эпилепсией, при расстройствах личности и органическом поражении ЦНС, а также пожилым людям, пациентам с ЗПР и снижением работы почек.
При попадании препарата в кишечник он быстро всасывается. Наивысшая его концентрация в крови появляется спустя несколько часов. Действующий компонент не концентрируется в организме. Большая его часть выводится с мочой, и небольшое количество – с калом.
Грандаксин имеет некоторые особенности контактирования с другими препаратами. Его сочетание вместе с отдельными иммунодепрессантами (такролимус), а также с циклоспорином увеличивает их накопление в крови.
Grandaxin усиливает интенсивность действия психотропных препаратов: седативных, снотворных и антидепрессантов.
В свою очередь, его интенсивность воздействия повышают гипотензивные средства, а скопление в крови интенсифицируют антимикотические препараты.
Совместное использование Грандаксина и антацидов снижает его всасывание.
Анксиолитик смягчает токсическое воздействие спиртсодержащих напитков на ЦНС. Но его параллельный прием с этими жидкостями, барбитуратами, противоэпилептическими лекарствами, никотином снижает его эффективность.
Аналоги препарата
Обычно Грандаксин заменяют Афобазолом. Действия их практически идентичны, различает их только цена.
Другие аналогичные препараты, их плюсы и минусы представлены в таблице.
Выраженное седативное воздействие.
Провоцирует повышенную сонливость
Проявляет противоаллергические свойства. Показан при сбоях в работе печени и почек, при дыхательной недостаточности.
Имеет достаточно большой список противопоказаний
Гомеопатическое препарат с превалирующим успокаивающим действием. Применим в педиатрии.
Проявляет антиоксидантное, антигипоксическое и адаптогенное воздействие. Хорошо сочетается со многими лекарственными средствами.
Способен вызвать нарушение сна и психическое перевозбуждение
Сложно сказать, какое именно из данных средств наилучшимобразом справляется с симптомами ВСД: Адаптол или Грандаксин, Атаракс или Фенибут. Препарат подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента, учитывая выраженность его состояния, а также особенности его организма.
Что касается Грандаксина, то отзывы о нем на форумах довольно позитивны. Многие отмечают его эффективность в способностях устранить нервное напряжение и «отключить эмоции». Правда, работает препарат по накопительной. Первые успехи появляются дней через 10.
Некоторые говорят об отсутствии результата, ссылаясь на природу недуга. К примеру, пациентка, страдающая паническими атаками, больше пользы получила от сеансов психотерапии, так как ее приступы стали следствием стресса, полученного в детстве.
Положительное мнение врачей о препарате основывается на том, что Грандаксин работает более аккуратно, с меньшими побочными явлениями, нежели многие другие транквилизаторы.
В целом, Грандаксин с успехом может применяться для лечения ВСД и ее кризов. Главное: не подвергать опасности свое психическое и соматическое здоровье, то есть не заниматься самолечением.
Эффективен ли Грандаксин при депрессии
Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.
Фармакологическая группа
Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:
Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.
Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.
Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.
Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:
У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.
Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.
Как распознать депрессию
Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.
В течение заболевания выделяют несколько синдромов:
Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.
Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.
Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.
Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.
Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.
Воздействие Грандаксина
Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.
В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:
Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.
Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.
В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:
Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.
Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.
Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:
В качестве монотерапии применение средства нежелательно.
Грандаксин и другие транквилизаторы
Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:
Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.
Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.
Ограничения и побочные реакции
Противопоказаниями к использованию препарата выступают:
С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.
Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.
Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.
В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.
Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:
В таких случаях прием средства отменяется.
Как правильно принимать
Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.
Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.
Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.
Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.
Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.
В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.
В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.
Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.
Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.
Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.
Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.
Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.
Отзывы и мнения
Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.
Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.
Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.
Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.
В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.
В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.