глюкозаминилмурамилдипептид что это такое

Ликопид ® (Licopid) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ликопид ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Биологическая активность препарата реализуется посредством связывания ГМДП с внутриклеточным рецепторным белком NOD2, локализованным в цитоплазме фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов, дендритных клеток). Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов, усиливает презентацию ими антигенов, пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает синтез специфических антител, способствует нормализации баланса Th1/Th2-лимфоцитов в сторону преобладания Th1. Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки ключевых интерлейкинов (интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-12), ФНОα, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов. Препарат повышает активность естественных киллерных клеток.

Ликопид ® обладает низкой токсичностью (ЛД 50 превышает терапевтическую дозу в 49000 раз и более). В эксперименте при пероральном способе введения в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую, препарат не оказывает токсического действия на ЦНС и сердечно-сосудистую систему, не вызывает патологических изменений со стороны внутренних органов.

Ликопид ® не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, не вызывает хромосомных, генных мутаций.

В экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, получены данные о противоопухолевой активности препарата Ликопид ® (ГМДП).

Фармакокинетика

Показания препарата Ликопид ®

Препарат применяется у взрослых в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся вторичными иммунодефицитными состояниями:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь натощак, за 30 мин до еды.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половинных доз (1/2 от терапевтической), при отсутствии побочных эффектов повышая дозу препарата до необходимой терапевтической.

Гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей острые и хронические, тяжелое течение, включая гнойно-септические послеоперационные осложнения: по 10 мг 1 раз/сут в течение 10 дней.

Герпетическая инфекция (рецидивирующее течение, тяжелые формы): по 10 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.

При офтальмогерпесе: по 10 мг 2 раза/сут в течение 3 дней. После перерыва в 3 дня курс лечения повторяют.

Инфекции, передающиеся половым путем (папиломавирусная инфекция, хронический трихомониаз):

Псориаз: по 10–20 мг 1 раз/сут в течение 10 дней и далее пять приемов через день по 10–20 мг 1 раз/сут. При тяжелом течении псориаза и обширном поражении (включая псориатический артрит): по 10 мг 2 раза/сут в течение 20 дней.

Туберкулез легких: по 10 мг 1 раз/сут в течение 10 дней.

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом лечащему врачу.

Противопоказания к применению

С осторожностью и строго под контролем врача Ликопид ® 10 мг следует применять у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата Ликопид ® 10 мг противопоказан женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В начале приема препарата Ликопид ® 10 мг возможно обострение симптомов хронических и латентно-протекающих заболеваний, связанное с основными фармакологическими эффектами препарата.

У лиц пожилого возраста Ликопид ® 10 мг применяется с осторожностью, строго под контролем врача. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половинных доз (1/2 от терапевтической), при отсутствии побочных эффектов повышая дозу препарата до необходимой терапевтической.

Решение о назначении препарата Ликопид ® таблетки 10 мг пациентам с сочетанием диагнозов «псориаз» и «подагра» должен принимать врач при оценке соотношения риск/польза, вследствие наличия потенциального риска обострения подагрического артрита и отека сустава. В случае принятия врачом решения о назначении препарата Ликопид ® таблетки 10 мг в ситуации сочетания у пациента диагнозов «псориаз» и «подагра», лечение следует начинать с низких доз, при отсутствии побочных эффектов, повышая дозу до терапевтической.

Каждая таблетка Ликопид ® 10 мг содержит сахарозу в количестве 0.001 ХЕ (хлебных единиц), что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Каждая таблетка Ликопид ® 10 мг содержит 0.184 грамма лактозы, что следует учитывать больным, страдающим гиполактазией (непереносимость лактозы, при котором в организме наблюдается снижение уровня лактазы – фермента, необходимого для переваривания лактозы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Симптомы: исходя из фармакологических свойств препарата, в случае его передозировки может наблюдаться подъем температуры тела до субфебрильных (до 37.9°С) значений.

Лечение: при необходимости проводится симптоматическая терапия (жаропонижающие средства), назначаются сорбенты. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Препарат повышает эффективность противомикробных препаратов, отмечается синергизм в отношении противовирусных и противогрибковых препаратов.

Антациды и сорбенты значительно снижают биодоступность препарата.

Условия хранения препарата Ликопид ®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Ликопид (ГМДП) – современный отечественный иммуномодулятор (ГМДП) глюкозаминилмурамилдипептид.

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ НАУКИ «ГНЦ ИНСТИТУТ ИММУНОЛОГИИ» ФМБА РОССИИ

ЛИКОПИД® (ГМДП) – СОВРЕМЕННЫЙ ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ ИММУНОМОДУЛЯТОР

Введение (история открытия)

В настоящее время наблюдается быстрый рост хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, характеризующихся вялым непрерывно-рецидивирующим течением, малой эффективностью антибактериальной и симптоматической терапии. Как правило, это связано с наличием у больных тех или иных дефектов в иммунной системе. Поэтому разработка и внедрение в клиническую практику эффективных иммунотропных лекарственных средств является актуальной задачей современной медицины. Среди иммунотропных лекарств наиболее перспективными являются препараты мурамилдипептидного ряда.

Общие сведения

Торговое наименование: Ликопид®

Группировочное название: Глюкозаминилмурамилдипептид

Химическое название: [4-O-(2-ацетиламино-2-дезокси-β-D-глюкопиранозил)-N-ацетилмурамил]-L-аланил-D-α-глутамиламид

Химическая структура приведена на рисунке:

Молекулярная масса: 695 Да.

Лекарственная форма: таблетки.

Срок годности: 5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной плёнки и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производство: Производство ГМДП – субстанции для получения препарата Ликопид®, включает три основных процесса: получение дисахарида N-ацетилглюкозаминил-N-ацетилмурамовой кислоты) путем его выделения из биомассы Micrococcus lysodecticus, химический синтез дипептида (L-аланил-D-изоглутамина), конденсацию компонентов в гликопептид. Современная производственная база АО «Пептек» позволяет выпускать высокоочищенный препарат с контролируемым качеством, соответствующий принятому международному стандарту GMP (Good Manufacturing Practice). Производство препарата Ликопид® осуществляется на базе собственного производства АО «ПЕПТЕК (Россия, Москва), а также ЗАО «ЗиО-Здоровье» (Россия, Московская область, Подольск) в соответствии с принципами GMP.

Фармакологические эффекты и механизм действия

Действующее вещество таблеток Ликопид® – глюкозаминилмурамилдипептид (ГМДП) – представляет собой синтетический аналог структурного фрагмента оболочки (пептидогликана) бактериальных клеток. ГМДП является активатором врожденного и приобретенного иммунитета, усиливает защиту организма от вирусных, бактериальных и грибковых инфекций; оказывает адьювантный эффект в развитии иммунологических реакций.

Биологическая активность препарата реализуется посредством связывания ГМДП с внутриклеточным рецепторным белком NOD2, локализованным в цитоплазме фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов, дендритных клеток). Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов, усиливает презентацию ими антигенов, пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает синтез специфических антител, способствует нормализации баланса Th1/Th2-лимфоцитов в сторону преобладания Th1. Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки ключевых интерлейкинов (интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-12), фактора некроза опухолей альфа, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов. Препарат повышает активность естественных киллерных клеток.

В естественных условиях ГМДП высвобождается из клеточной стенки бактерий, этот процесс в организме человека происходит непрерывно, за счет чего осущест­вляется поддержание иммунной системы в активном состоянии и постоянной готовности к защите от чужеродных воздействий. Буду­чи природным модулятором иммунной системы, Ликопид® активирует макрофагально-фагоцитарное, гуморальное и клеточное звенья иммунитета, и его действие в наибольшей степени приближено к процессу естественной иммунорегуляции.

Таким образом, ГМДП активирует все звенья иммунной системы, что в конечном итоге приводит к усилению противоинфекционного (антибактериального, противовирусного, противогрибкового) и противоопухолевого иммунитета.

Из несвязанных с иммунной системой биологических эффектов препарата Ликопид® следует упомянуть стимуляцию в печени цитохрома Р-450 (детоксицирующее действие), успокаивающий (транквилизирую­щий) эффект на центральную нервную систему и способность пре­парата ускорять репаративные процессы.

Безвредность

Ликопид® обладает низкой токсичностью (ЛД50 превышает терапевтическую дозу в 106 000 раз и более). В эксперименте при пероральном способе введения в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую, препарат не оказывает токсического действия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, не вызывает патологических изменений со стороны внутренних органов. Ликопид® не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, не вызывает хромосомных, генных мутаций. В экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, получены данные о противоопухолевой активности препарата Ликопид® (ГМДП).

В соответствии с классификацией токсичности лекарственных веществ, принятой в Российской Федерации, препарат Ликопид® является практически безвредным.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата при пероральном приёме составляет 7-13%. Степень связывания с альбуминами крови слабая. Время достижения максимальной концентрации (t_max) – 1,5 часа после приёма. Период полувыведения (t_1/2) – 4,29 часа. Активных метаболитов не образует, выводится в основном через почки в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат повышает эффективность противомикробных препаратов, отмечается синергизм в отношении противовирусных и противогрибковых препаратов. Антациды и сорбенты значительно снижают биодоступность препарата. Глюкокортикостероиды снижают биологический эффект препарата Ликопид®.

Возможность и особенности медицинского применения препарата беременными и женщинами в период грудного вскармливания:

Прием препарата Ликопид® противопоказан женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Не влияет на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Клинические испытания

Клинические испытания таблетированной формы препарата Ликопид® проведены более чем на 1400 больных с различными формами вторичной иммунологической недостаточности в восьми лечебно-профилактических учреждениях г. Москвы. Ликопид® применялся для лечения и профилактики постоперационных гнойно-септических осложнений, лечения хронических неспецифических заболеваний легких, туберкулеза, герпетических кератитов, поражений шейки матки, вызванных вирусом папилломы человека (ВПЧ), неспецифического язвенного колита, псориаза и стимуляции лейкопоэза после курса радио- и химиотерапии у раковых больных.

Все клинические испытания препарата Ликопид® проводились в соответствии с правилами GCP (Good Clinical Practice), используя рандомизированный двойной слепой контроль.

Положительный клинический эффект Ликопид® был выявлен практически при всех нозологиях, подвергшихся изучению, и во всех случаях он сопровождался существенным улучшением показателей иммунного статуса.

В процессе проведения всех клинических испытаний серьезных побочных эффектов у препарата не наблюдалось. В 1995 г. решением Государственного фармакологического комитета РФ Ликопид® рекомендован к медицинскому применению у взрослых (регистрационное удостоверение 95/211/4). В декабре 1998 г. на основании клинических испытаний, проводившихся на базе Института иммунологии МЗ РФ и Российского государственного медицинского университета, получено разрешение на применение препарата Ликопид® в педиатрии.

Ниже приводятся некоторые результаты клинических испытаний лекарственного средства Ликопид®.

Ликопид ® в профилактике и лечении гнойноептических послеоперационных осложнений

Лечение и профилактику гнойно-септических постоперационных осложнений проводили на базе 24-й Городской клинической больницы г. Москвы. В исследовании участвовали больные с различными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, в основном раком толстого кишечника, которым было показано оперативное вмешательство. В испытания брали преимущественно больных с такими осложнениями основного заболевания как анемия, кахексия, диабет и т.д., имеющих, следовательно, больший, чем обычно, риск развития послеоперационных осложнений. Для профилактики Ликопид® применяли в дозах 1, 2 или 3 мг в течение 10 дней перед опера­цией; для лечения Ликопид® применяли в тех же дозах при развитии у больных гнойно-септических осложнений после операции. Антибактериальная терапия проводилась в соответствии с общепринятыми рекомендациями.

Профилактическое назначение таблеток Ликопид® в предоперационном периоде сопровождалось достоверным (p

В группе больных, принимавших Ликопид® в сочетании с антибиотиками с лечебной целью по поводу уже развившихся инфекционных осложнений, процент излечения к концу периода наблюдения был также выше, чем в группе получавших антибиотики и плацебо.

Таблица 1. Гнойно-септические постоперационные осложнения (%) у больных, получавших Ликопид ®

Источник

Ликопид таблетки : инструкция по применению

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Состав

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата

Прочие иммуностимулирующие средства. Код ATX: LO3AX.

Биологическая активность препарата реализуется посредством связывания ГМДП с внутриклеточным рецепторным белком NOD2, локализованным в цитоплазме фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов, дендритных клеток). Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов, усиливает презентацию ими антигенов, пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает синтез специфических антител, способствует нормализации баланса Th1/Th2-лимфоцитов в сторону преобладания Th1. Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки ключевых интерлейкинов (интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-12), фактора некроза опухолей альфа, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов. Препарат повышает активность естественных киллерных клеток.

Ликопид® обладает низкой токсичностью (ЛД50 превышает терапевтическую дозу в 106 000 раз и более). В эксперименте при пероральном способе введения в дозах, в 100 раз превышающих терапевтическую, препарат не оказывает токсического действия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, не вызывает патологических изменений со стороны внутренних органов. Ликопид® не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, не вызывает хромосомных, генных мутаций. В экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, получены данные о противоопухолевой активности Ликопида® (ГМДП).

Показания для применения

Препарат применяется у взрослых и детей (с 3-х лет) в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся вторичными иммунодефицитными состояниями:

хронические, рецидивирующие инфекции верхних и нижних дыхательных путей в стадии обострения и в стадии ремиссии;

острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и другие);

хронические инфекции дыхательных путей;

острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и другие);

Профилактический прием (взрослые):

профилактика и снижение сезонной заболеваемости ОРЗ и частоты обострений хронических заболеваний ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей;

Противопоказания для применения

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;

беременность и лактация;

применение при аутоиммунных заболеваниях не рекомендуется вследствие отсутствия результатов соответствующих клинических исследований;

состояния, сопровождающиеся фебрильной температурой (> 38°С) на момент приема препарата;

редко встречающиеся врожденные нарушения обмена веществ: алактазия, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, непереносимость сахарозы, непереносимость фруктозы, дефицит сукраизомальтазы.

Способ применения и дозы

Ликопид® применяют внутрь или сублингвально натощак, за 30 минут до еды.

Коррекции дозы у отдельных групп пациентов (лица пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени, пациенты с нарушением функции почек) не требуется.

Острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и другие): по 1 таблетке 1 раз в сутки под язык в течение 10 дней.

Хронические, рецидивирующие инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в стадии обострения и в стадии ремиссии): Ликопид® принимают 3 курсами по 1 таблетке 1 раз в сутки под язык в течение 10 дней с перерывом между курсами в 20 дней.

Герпетическая инфекция: по 1 таблетке 3 раза в сутки под язык в течение 10 дней.

Хронические инфекции дыхательных путей: по 2 таблетки Г раз в сутки под язык течение 10 дней.

Острые и хронические гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и другие): по 2 таблетки 2-3 раза в сутки под язык в течение 10 дней.

Герпетическая инфекция: по 2 таблетки 3 раза в сутки под язык в течение 10 дней.

— для профилактики или снижения сезонной заболеваемости ОРЗ и частоты обострений заболеваний ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей Ликопид® принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки под язык в течение 10 дней.

При пропуске приема препарата, если прошло не более 12 часов от запланированного времени,

Вы можете принять пропущенную дозу; в случае, если прошло более 12 часов от запланированного времени приема, необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную.

Применение в детском возрасте

Препарат применяется у детей с 3-х лет.

Применение при беременности и лактации

Прием препарата Ликопид® 1 мг противопоказан женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Таблетки Ликопид содержат лактозу, поэтому их не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В состав таблеток также входит сахароза. Поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

В случае длительного применения (2 недели и более) может повредить зубы.

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Исходя из фармакологических свойств препарата, в случае его передозировки может наблюдаться подъем температуры тела до субфебрильных (до 37,9°С) значений. При необходимости проводится симптоматическая терапия (жаропонижающие средства), назначаются сорбенты. Специфический антидот неизвестен.

Побочное действие

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системноорганной классификацией MedDRA и частотой встречаемости. Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но 38,0°С). При повышении температуры тела больше 38,0°С возможен прием жаропонижающих средств, что не снижает фармакологических эффектов таблеток Ликопид®.

Сообщения о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат повышает эффективность противомикробных препаратов, отмечается синергизм в отношении противовирусных и противогрибковых препаратов. Антациды и сорбенты значительно снижают биодоступность препарата. Глюкокортикостероиды снижают биологический эффект Ликопида®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Источник