гкс для наружного применения что такое гкс

Применение глюкокортикостероидов (ГКС)

Что такое ГКС

Глюкокортикостероиды (ГКС) – это вещества, сходные с естественными стероидными гормонами, которые вырабатывает организм. Их применение уменьшает боль, покраснение и отек в суставах и окружающих тканях.

ГКС назначают как внутрь, так и в виде инъекций.

Для внутрисуставных инъекций используются специальные препараты, действие которых достаточно длительно. ГКС начинают постепенно действовать в течение 24 ч, положительный эффект может сохраняться в течение многих дней и даже месяцев.

Когда делают инъекции ГКС

Курс внутрисуставных инъекций ГКС (как и любую другую терапию артритов) назначает только врач. При этом он учитывает тяжесть состояния, эффективность проводимого комплексного лечения, социальную ситуацию больного.

Как правило, вопрос о необходимости назначения таких инъекций возникает в следующих случаях:

Как часто делают инъекции ГКС?

Этот вопрос в каждом индивидуальном случае решает врач.

Каковы преимущества инъекций ГКС?

Процедура инъекции

Процедура инъекции в сустав сходна с инъекцией в мягкие ткани. Перед уколом используется отдельный шприц для удаления излишней жидкости из сустава. Врач может затем исследовать эту жидкость и отправить ее в лабораторию на анализ.

Побочные эффекты

Так как ГКС вводят непосредственно в воспаленную область, очень небольшое количество препарата попадает в кровь и оказывает действие на другие органы и ткани организма, особенно по сравнению с приемом ГКС внутрь. Благодаря этому при инъекциях побочные эффекты ГКС минимальны.

Источник

Гкс для наружного применения что такое гкс

Смоленская государственная медицинская академия
Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии

ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕРМАТОЛОГИИ

Глюкокортикоиды применяются наружно в виде мазей, кремов, гелей, лосьонов при ряде кожных заболеваний. Они оказывают местное противовоспалительное, противоаллергическое действие, устраняют отек, гиперемию, зуд. При наружном применении глюкокортикоидов очень важно, в зависимости от локализации и характера поражения, выбрать оптимальную лекарственную форму, каждая из которых имеет некоторые особенности (табл. 13).

Таблица 13. Особенности действия лекарственных форм для наружного применения.

Лекарственная формаПоказанияНедостатки и преимущества
МазьПрименяется при сухой, шелушащейся раздражённой коже. Способствует мацерации при мокнущих и интертригинозных процессах.Жирная;
активное вещество высвобождается медленно.
КремПредпочтителен при интертригинозных процессах. Косметически более удобен.Может вызвать сухость и раздражение, особенно при повреждённой коже.
ЛосьонПредпочтителен при экссудативных процессах. Удобен для применения на волосистых частях тела.

Классификация

Препараты глюкокортикоидов для наружного применения традиционно принято разделять на несколько групп, в зависимости от силы местного противовоспалительного действия. Причем, имеются некоторые, не имеющие принципиального значения, различия между классификациями, рассматриваемыми в разных литературных источниках. Согласно приведенной классификации (табл. 14) препараты разделяются на 4 группы.

Таблица 14. Классификация глюкокортикоидов для наружного применения.

ГруппаГенерическое названиеТорговые названия
Очень сильныеКлобетазола пропионат 0,05%Дермовейт
Хальцинонид 0,1%Хальцидерм
СильныеБетаметазона валерат 0,1%Бетновейт, Целестодерм-В
Будезонид 0,0375%Алупент
Галометазона моногидрат 0,005%Сикотрен
Гидрокортизона 17-бутират 0,1%Латикорт, Локоид
Мометазона фуроат 0,1%Элоком
Дексаметазон 0,025%Эсперон
Триамцинолона ацетонид 0,1%Полькортолон мазь, Фторокорт
Триамцинолона ацетонид 0,025 и 0,1%Триакорт
Флуметазона пивалат 0,02%Локакортен, Лоринден
Флуоцинолона ацетонид 0,025%Синалар, Синафлан, Флуцинар
Флутиказона пропионат 0,05%Кутивейт
Средней силыПреднизолон 0,25%Деперзолон
Преднизолон 0,5%Преднизолон мазь
Предникарбат 0,25%Дерматоп
Флуокортолон 0,025%Ультралан
СлабыеГидрокортизона ацетат 0,1%, 0,25%, 1%, 5%Гидрокортизон

Наиболее мощное действие оказывают фторированные глюкокортикоиды («очень сильные» и «сильные» препараты), которые плохо всасываются с поверхности кожи и оказывают преимущественно местный эффект. Их недостатком является более частое по сравнению с другими препаратами развитие местных нежелательных реакций (см. ниже).

Препараты, относящиеся к III и IV группам (преднизолон, гидрокортизона ацетат и другие), характеризуются большей способностью к всасыванию из области нанесения, поэтому их местный эффект слабее, а вероятность развития системных нежелательных реакций выше.

Сила действия препарата зависит также от вида лекарственной формы (мазь > крем > лосьон) и концентрации.

Одним из современных принципов систематизации глюкокортикоидных препаратов для наружного применения является разделение их на четыре поколения, отличающиеся по особенностям действия. К первому поколению относится гидрокортизона ацетат, обладающий наиболее мягким действием. Ко второму – преднизолон, оказывающий средний по степени выраженности эффект.

Третье поколение представлено обширным количеством фторированных глюкокортикоидов, которые обладают «сильным» или «очень сильным» местным действием. К четвертому относятся «сильные» глюкокортикоиды, не содержащие в своей структуре атома фтора – гидрокортизона-17-бутират, мометазона фуроат, а также препарат средней степени активности – предникарбат.

Созданные в последние годы препараты четвертого поколения признаются наиболее предпочтительными, поскольку они удачно сочетают положительные свойства своих предшественников: обладают высокой активностью, сравнимой с силой действия фторированных глюкокортикоидов, и минимальным нежелательным местным действием, характерным для гидрокортизона ацетата.

Гидрокортизона 17-бутират (латикорт, локоид), в отличие от гидрокортизона ацетата, плохо всасывается из области нанесения, поэтому вероятность системного действия крайне мала. При этом, подобно фторированным глюкокортикоидам, он оказывает мощный местный эффект, но, в отличие от последних, редко вызывает местные нежелательные реакции и может иметь более широкое применение.

Предникарбат (дерматоп) является глюкокортикоидом со средней степенью активности и характеризуется мягким щадящим местным действием. Он практически не вызывает системных нежелательных реакций. Местные эффекты отмечаются очень редко. Может применяться на обширных поверхностях и наноситься на участки кожи с наиболее повышенной чувствительностью (лицо, паховая область). В контролируемых клинических исследованиях показана высокая эффективность и хорошая переносимость предникарбата у детей от 2 месяцев до 16 лет и пожилых, поэтому препарат рекомендуется в первую очередь для применения в этих возрастных группах.

Показания

Псориаз, экзема, нейродермит, контактный дерматит, солнечный дерматит, себорейный дерматит, атонический дерматит, красный плоский лишай, красная дискоидная волчанка, эритродермия.

Правила применения

Нежелательные реакции

Противопоказания

Особенности использования у детей

У детей при местном применении глюкокортикоидов отмечается более высокая предрасположенность к их системному действию, чем у взрослых (в том числе подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитие синдрома Кушинга, задержка роста и развития), так как соотношение площади поверхности к массе тела у детей больше.

Следовательно, препараты глюкокортикоидов необходимо применять на ограниченных участках, особенно у новорожденных, по возможности, коротким курсом. У детей до 1 года следует использовать только мази с гидрокортизоном (не более 1%) или глюкокортикоид четвертого поколения предникарбат, до 5 лет – мази средней силы и гидрокортизона 17-бутират.

Комбинированные препараты

Выпускаются комбинированные мази и кремы, которые наряду с глюкокортикоидами включают другие компоненты (табл. 15). В их состав могут входить антибиотики (неомицин и другие), лекарственные средства, сочетающие противогрибковую и антибактериальную активность (миконазол, триклосан и другие), противогрибковое и противотрихомонадное действие (натамицин), антисептики, салициловая кислота, местные анестетики, витаминоподобные соединения, антигистаминные средства.

О некоторых особенностях состава препарата может свидетельствовать наличие в его торговом названии дополнительной буквы. Например, флуцинар Н включает антибиотик неомицин, синалар К – противогрибковое средство клиохинол, лоринден А – салициловую кислоту. В других случаях комбинированные препараты имеют специальные торговые названия (локазален, тридерм).

Препараты, содержащие противомикробные компоненты, рекомендуется использовать в случае присоединения бактериальной или грибковой инфекции, подозрении на нее и при высокой вероятности ее развития (мокнущие процессы, иитертригинозные очаги поражения, аногенитальный и старческий зуд). Следует иметь в виду, что неомицин при наружном применении может всасываться и оказывать ото- и нефротоксическое действие, поэтому не следует применять содержащие его лекарственные формы длительно и на обширных поверхностях.

Салициловая кислота обладает керато- и сквамолитическим действием, способствует проникновению глюкокортикоидов через чрезмерно ороговевший эпидермис, восстанавливает защитный покров кожи, оказывает слабый антисептический эффект. Поэтому препараты, в состав которых она входит, целесообразно применять при заболеваниях, сопровождающихся усиленным ороговением эпидермиса, десквамацией, гиперкератозом, омозолелостью, например, при лихеноидной экземе, застарелых случаях псориаза, ихтиозе и других.

Таблица 15. Комбинированные препараты глюкокортикоидов для наружного применения.

ПРИМЕНЕНИЕ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ И ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГИИ

Использование глюкокортикоидов в офтальмологии основано на их местном противовоспалительном, противоаллергическом, противозудном действии. Они препятствуют расширению капилляров, снижают их проницаемость, тормозят миграцию лейкоцитов, высвобождение кининов, уменьшают отложение фибрина, коллагена, образование рубцовой ткани. При их применении уменьшается боль, жжение, слезотечение и светобоязнь.

Показаниями являются различные воспалительные заболевания тканей глаза неинфекционной этиологии, в том числе после травм и операций (ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит, тяжелые формы конъюнктивита и другие).

В особо тяжелых случаях глюкокортикоиды можно вводить субконъюнктивально. Для этого используются дексаметазон и бетаметазона фосфат, причем инъекции второго менее болезненны. Есть данные о возможности субконъюнктивального введения бетаметазона фосфата/дипропионата (дипроспана).

Глюкокортикоиды противопоказаны при острых инфекционных заболеваниях глаз. При необходимости применяются комбинированные препараты, содержащие в своем составе антибиотики.

Таблица 16. Глюкокортикоиды для местного применения в офтальмологии.
Applied Therapeutics, 1995 [8]

ПрепаратСоль/эфирТорговое названиеКонцентрацияЛекарственная формаСтепень уменьшения воспаления роговицы
ДексаметазонАлкагольМаксидекс0,1%Суспензия40%
ФосфатДекадрон0,1%Раствор19%
0,05%Мазь12%
Фторометолон–
–
Эффлюмидекс0,1%
0,25%
Суспензия
Суспензия
31%
35%
АцетатФларекс0,1%Суспензия48%
ПреднизолонАцетатЭконопред0,12%Суспензия34%
Эконопред плюс1,0%Суспензия52%
ФосфатИнфламазе0,12%Раствор23%
Инфламазе форте1,0%Раствор28%

Нежелательные реакции

Несмотря на то, что глюкокортикоиды при местном применении, в отличие от системного введения, не усиливают, а наоборот, тормозят образование камерной влаги, они также могут вызывать повышение внутриглазного давления (в наибольшей степени дексаметазон, в наименьшей – фторометолон) и вести к развитию глаукомы. Может отмечаться экзофтальм. Иногда серьезным осложнением является задняя субкапсулярная катаракта. При заболеваниях, сопровождающихся истончением роговицы, возможна ее перфорация.

Комбинированные препараты

В офтальмологической и оториноларингологической практике используется ряд комбинированных препаратов, в состав которых кроме глюкокортикоидов входят антибиотики (табл. 17). Они сочетают противовоспалительное и бактерицидное действие, причем более предпочтительными являются препараты, в состав которых входит глюкокортикоид бетаметазон, обладающий меньшим влиянием на внутриглазное давление (гаразон).

В офтальмологии данные препараты применяются при воспалительных и аллергических заболеваниях глаз, если присутствует или подозревается бактериальная инфекция (стафилококковый блефароконъюнктивит, флюктенулярный и микробно-аллергический кератоконъюнктивит, кератит, эписклерит, дакриоцистит, иридоциклит, травмы глаза и другие).

В оториноларингологии показаниями к применению комбинированных препаратов являются острый и хронический наружный отит; экзема наружного слухового прохода; себорейный дерматит; контактный дерматит, осложненный вторичной инфекцией; аллергический и вазомоторный ринит, осложненный вторичной инфекцией.

Меры предосторожности. Не рекомендуется использовать один и тот же флакон препарата для лечения отита, ринита и заболеваний глаз во избежание распространения инфекции. Нецелесообразно применять данные препараты для лечения среднего отита, при котором необходимо системное (внутрь, парентерально) применение антибиотиков. Препарат макситрол, содержащий два ототоксичных антибиотика (неомицин и полимиксин В), можно использовать только короткими курсами.

Таблица 17. Комбинированные препараты глюкокортикоидов для применения в офтальмологии и оториноларингологии.

Источник

Глюкокортикостероиды для местного применения в современной стратегии терапии воспалительных дерматозов в педиатрической практике

С.В. БАТЫРШИНА

Казанский государственный медицинский университет, 420012, г. Казань, ул. Бутлерова, д. 49

Батыршина Светлана Васильевна — доктор медицинских наук, профессор кафедры дерматовенерологии, тел. (843) 236-99-92, e-mail: sbkdv@mail.ru

В статье представлена характеристика одной из наиболее востребованных в современной клинической практике для лечения большинства воспалительных дерматозов топических глюкокортикостероидов, обладающих мощным позитивным влиянием на разные звенья патогенеза многих дерматозов и оказывающих свое действие непосредственно в очаге поражения. Указаны варианты их назначения в педиатрической практике, позволяющие снизить или избежать отрицательных эффектов, имеющих место в связи с особенностями строения кожи в раннем возрастном периоде.

Ключевые слова: топические глюкокортикостероиды, механизм действия, классификация, фармакологический ответ, варианты назначения у детей.

S.V. BATYRSHINA

Kazan State Medical University, 49 Butlerov St., Kazan, Russian Federation, 420012

Glucocorticoids for topical application in the modern treatment of inflammatory dermatoses in pediatric practice

Batyrshina S.V. — D. Med. Sc., Professor of the Department of Dermatology and Venerology, tel. (843) 236-99-92, e-mail: sbkdv@mail.ru

The article describes the characteristics of a group of topical corticosteroids which is one of the most popular in modern clinical practice, often used by dermatologists and pediatricians for the treatment of inflammatory dermatoses. It has a strong positive impact on the different links in the pathogenesis of many dermatoses and exerts its effects directly in the lesion. The variants of their prescription in pediatric practice that reduce or eliminate adverse effects connected with the structure of skin in the early age.

Key words: topical glucocorticosteroids, mechanism of action, classification, pharmacological response, options for prescription to children.

Топические глюкокортикостероиды (ТГКС) на современном этапе наиболее часто используемая группа препаратов, включаемая в терапевтические протоколы, формируемые для пациентов с заболеваниями кожи воспалительного неинфекционного характера, в особенности аллергодерматозов, увеличение случаев заболеваемости которыми в последние десятилетия, особенно среди детского населения, продолжается. При этом очень важно, что ТГКС действуют как на раннюю, так и на позднюю фазу аллергического воспаления, способствуют уменьшению вероятности дальнейшей сенсибилизации и смене органов-мишеней атопии. а также препятствуют развитию хронизации болезни. Обладая значимым противовоспалительным, противоаллергическим, сосудосуживающим и противозудным эффектами, они позволяют осуществлять качественный контроль дерматологического статуса с быстрым купированием воспаления и восстановлением нормального дерматологического паспорта пациента в относительно короткие сроки. Это и определило данную группу препаратов как наиболее востребованную, лидирующую с серьезной позицией в дерматологической практике.

Развитие наиболее важных местных биологических эффектов, отмечаемых в результате использования ТГКС, происходит за счет известных их механизмов действия 3:

— механизм противовоспалительного эффекта ТГКС многоплановый, но до настоящего времени все еще недостаточно исследованный на молекулярном уровне. Согласно упрощенной теории, он осуществляется благодаря диффузии свободных кортикостероидов через клеточную мембрану и связыванию их с цитоплазматическими рецепторами, которые транслоцируются в ядро. Комплекс «гормон-рецептор» соединяется с рецепторным участком одной нити ДНК, относящимся к конкретному гену, и активирует транскрипцию данного гена. Специфическая мРНК доставляется из ядра к рибосомам. В результате трансляции РНК на рибосомах синтезируются различные регуляторные белки. Одним из важнейших является липокортин, который ингибирует активность фермента фосфолипазы А2 циклооксигеназы-2 и приводит к угнетению синтеза эйкозаноидов, подавлению синтеза простагландинов, тромбоцитактивирующего фактора и лейкотриенов, играющих ключевую роль в развитии воспалительной реакции. Вместе с тем новейшие исследования показывают, что механизм их действия гораздо более сложен и в нем помимо рецепторов участвуют различные молекулы, передающие сигналы, а также транскрипционные молекулы, например, АР-1, NF-kB и 1-kBx. Кроме того, противовоспалительное действие поддерживается и за счет стабилизации клеточных мембран;

— противоаллергическое действие проявляется в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, дегрануляции тучных клеток, базофилов и эозинофилов;

— иммуносупрессивное действие заключается в индукции апоптоза Т- и В-лимфоцитов, угнетении их пролиферации, снижении продукции антител и ряда цитокинов, супрессии функциональной активности гранулоцитов и макрофагов. Непосредственно иммунодепрессивное воздействие ТКСГ объясняют прежде всего предотвращением миграции лейкоцитов в зону воспаления за счет подавления экспрессии молекул адгезии и транскрипции генов провоспалительных цитокинов с усилением их влияния на экспрессию генов ряда веществ, участвующих в развитии воспаления с подавлением активности прежде всего IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-10, TNF-α, ИНФ-γ;

— антипролиферативное действие выражается в ингибировании синтеза коллагена, мукополисахаридов, снижении миграционной активности клеток, что может быть причиной нежелательной лекарственной реакции, проявляющейся в варианте атрофии кожи.

Упрощенно механизм действия глюкокортикостероидов и их связь с клеточными рецепторами представлен на рис. 1 и 2.

Рисунок 1.

Схема механизма действия глюкокортикостероидов [Snyman J.R., 2006]

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

Рисунок 2.

Механизм действия ТГКС [4]

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

Результатом назначения ТГКС является выраженный и длительный ангиоспазм, уменьшение экссудативного компонента, что клинически проявляется в снижении и исчезновении воспалительной реакции, то есть они ослабляют ранние проявления реакции воспаления (отек, расширение капилляров, отложение фибрина, уменьшение активности фагоцитов), влияя и угнетая и поздние ее проявления (отложения коллагена, формирование келоида).

Начало глюкокортикоидной эры связано с открытием в середине 30-х годов 20-го века гормонов коры надпочечников, обладавших противовоспалительным действием, стало настоящей революцией в медицине, сравнимой по значимости с открытием антибиотиков. Прошло немногим более 50 лет с момента присуждения Нобелевской премии Hench, Kendall и Reichstein за внедрение глюкокортикостероидных гормонов в клиническую практику. Основным и наиболее активным глюкокортикоидом, образующимся в организме человека, является гидрокортизон (кортизол), другие, менее активные, представлены кортизоном, кортикостероном, 11-дезоксикортизолом, 11-дегидрокортикостероном. Первым стероидом, используемым в дерматологической практике в 1952 г., был гидрокортизон. Получены существенные позитивные клинические результаты его использования в дерматологической практике, которые в дальнейшем благодаря модификации структуры как самого стероидного кольца гидрокортизона, так и боковых его цепей путем введения атомов фтора или хлора (галогенов), позволили значительно повысить активность наружных стероидов, используемых в современном этапе (рис. 3.)

Рисунок 3.

Базовая модель стероида и основные модификации структуры топических ГКС [1, 2, 6]

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

В настоящее время имеется несколько классификаций, в соответствии с которыми кортикостероиды для наружного применения подразделяются на различные группы и классы. Прежде всего они делятся на: аналоги естественных гормонов (Кортизон, Гидрокортизон (кортизол); синтезированные аналоги (Преднизолон) и их производные (галогенизированные, фторированные). Из нефторированных ТГКС для наружного применения имеются Гидрокортизона ацетат (Акортин, Гидрокортизоновая мазь, Гидрокортизон никомед, Гидрокорт, Кортейд), Гидрокортизона бутират (Локоид), Преднизолон (Преднизолоновая мазь), производные преднизолона: мометазона фуроат, мазипредон, метилпреднизолона ацепонат (Элоком, Деперзолон, Адвантан). Из числа фторированных ГКС: Дексаметазон (Эсперзон), Бетаметазон (Целестодерм, Бетновейт, Кутерид, Белодерм, Валодерм, Дипролен, Персиват), Флуцинолон (Синалар, Синафлан, Синодерм, Флуцинар, Флукорт, Эзацион), Флуметазон (Локакортен, Лоринден, Флувейт), Флутиказон (Кутивейт), Триамцинолон (Кеналог, Полькортолон, Фторокорт, Триакорт), Клобетазол (Дермовейт).

Классификация активности топических стероидов может основываться на данных вазоконстрикторного теста, который оценивает степень сужения кожных сосудов («эффект побледнения») у здоровых людей. Определено 7 групп активности топических кортикостероидов, согласно которой они располагаются от ультравысокой (группа 1) до низкой активности (группа 7).

Наиболее востребованной является Европейская классификация, основанная на клинической эффективности ТГКС, согласно которой они распределяются на 4 класса: слабые, умеренные, сильные и очень сильные, представленные в таблице 1 [1].

Таблица 1.

Европейская классификация топических ГКС в зависимости от силы действия [1]

ПрепаратТорговое название, форма выпускаФирма-производитель
Класс I (cлабый)
Гидрокортизона ацетатГидрокортизоновая мазь (мазь 1%)Акрихин, «Нижфарм», Россия
ГидрокортизонХайтон (мазь 3,5%, крем 1 и 2,5%, лосьон 1 и 2,5%)Aventis, США — Франция — Германия
Мазипредона гидрохлоридДеперзолон (мазь эмульсионная 0,25%)Gedeon Richter, Венгрия
ПреднизолонПреднизолон (мазь 0,5%)Jelfa, Польша
Преднизолоновая мазь (мазь 0,5%)Акрихин, «Нижфарм», Россия
Класс II (умеренный)
Флуметазона пивалатЛокакортен (мазь 0,02%)Novartis, Швейцария
ФлуокортолонУльтралан (мазь 0,5%)Schering, Германия
ПредникарбатДерматоп (крем и мазь 0,25%)Aventis, США, Франц, Германия
Алклометазона дипропионатАфлодерм (крем, мазь 0,05%)Belupo, Хорватия
Класс III (сильный)
Бетаметазона валератБетновейт (крем и мазь 0,1%)GlaxoSmithKline, Великобритания
Целестодерм-В (крем и мазь 0,1%)Schering-Plough, США
Бетаметазона дипропионатБелодерм (крем и мазь 0,05%)Belupo, Хорватия
БудезонидАпулеин (крем и мазь 0,025%)Gedeon Richter, Венгрия
Галометазона моногидратСикортен (крем и мазь 0,05%)Novartis, Швейцария
Гидрокортизона 17-бутиратЛатикорт (крем, мазь и лосьон 0,1%)Jelfa, Польша
Локоид (крем, мазь, липокрем, крело 0,1%)Astellas Pharma Europe B.V., Нидерланды
Метилпреднизолона ацепонатАдвантан (крем, мазь, жирная мазь, эмульсия 0,1%)Schering, Германия
Мометазона фуроатЭлоком (крем, мазь, лосьон 0,1%)Schering-Plough, США
Триамцинолона ацетонидКеналог (крем, мазь 0,1%)Bristol-Myers Squibb, США
Фторокорт (мазь 0,1%)Gedeon Richter, Венгрия
Полькортолон (крем, мазь 0,1%)Jelfa, Польша
Флуоциналона ацетонидФлуцинар (мазь, гель 0,025%)Jelfa, Польша
Синафлан (мазь 0,025%)Jelfa, Польша
Синалар (крем, мазь, гель 0,025%)Astra-Zeneca, Швеция — Великобритания
Флутиказона пропионатКутивейт (крем 0,05%, мазь 0,005%)GlaxoSmithKline, Великобритания
Класс IV (очень сильный)
Клобетазола пропионатДермовейт (крем, мазь 0,05%)GlaxoSmithKline, Великобритания

Американская академия дерматологии предпочитает классификацию в обратном порядке от сверхсильного 1-го класса до самого слабоактивного 7-го класса [2].

Следующей вехой в создании и использовании ТГКС стали комбинированные препараты, содержащие глюкокортикостероид в комбинации с антибиотиками, антисептиками или антимикотиками, удобные для назначения при осложненных вариантах дерматитов, обусловленных убиквитарного характера инфекциями, количество которых нарастает из года в год, определяя сложности стратегий терапии, представленные в табл. 2-5.

Таблица 2.

Препараты, содержащие ГКС и антибиотики

Бетаметазон + гентамицинЦелестодерм-В с гарамицином

Кутерид Г

Флуоцинолон + неомицинСиналар Н

Флукорт-Н

Гидрокортизон + хлорамфениколКортомицетин
Гидрокортизон + окситетрациклинГеокортон

Оксикорт

Преднизолон + окситетрациклинОксициклозоль
Триамцинолон + тетрациклинПолькортолон
Гидрокортизона ацетат +

фузидиевая кислота

Фуцидин Г
Бетаметазон + фузидиевая кислотаФуцикорт

Таблица 3.

Препараты, содержащие ГКС и антисептики

Гидрокортизон + хлоргексидинСибикорт
Галометазон + триклозанСикортен Плюс
Флуметазон + клиохинолЛоринден С
Флуоцинолон + клиохинолСиналар К

Флукорт Ц

Преднизолон + клиохинолДермозолон

Таблица 4.

Препараты, содержащие ГКС и противогрибковые средства

Бетаметазон + клотримазолЛотридерм
Беклометазон + клотримазолКандид Б
Мазипредон + миконазолМикозолон
Дифлукортолон + изоконазолТравокорт

Таблица 5.

Препараты, содержащие ГКС, противомикробные и противогрибковые средства

Бетаметазон + гентамицин + клотримазолТридерм
Гидрокортизон + неомицин + натамицинПимафукорт
Гидрокортизон +клиохинол + нистатинНистаформ

Эффективность наружных дерматологических средств вообще и ТГКС в частности зависит от многих причин и прежде всего от скорости их проникновения в эпидермис и дерму. Топические ГКС могут проникать в кожу двумя путями: непосредственно через эпидермис или же через открытые волосяные фолликулы, сальные и потовые железы. Основным путем проникновения ТГКС является трансэпидермальный. Проникновение ТГКС через кожу зависит от шести основных факторов: места нанесения препарата, возраста пациента, свойств активных компонентов, основы препарата, метода его наложения, стадии заболевания (состояния кожи).

Фармакологический ответ на ТГКС определяется четырьмя главными переменными [7]:

Высокая чувствительность характерна для сгибов и других крупных складок, а также паховой области, где проникновение препарата происходит в десятки раз быстрее, чем через кожу предплечья.

Таблица 6.

Всасываемость наружных средств на разных участках кожи [8]

УчастокВсасываемость
Подошва0,14
Ладони0,83
Предплечье1,0
Спина1,7
Волосистая часть головы3,5
Лицо13
Веки42

Как известно, всасываемость препаратов различна у детей и взрослых. У детей имеются свои особенности строения кожи, которые не могут игнорироваться. Они заключаются в ее малой толщине, не вполне сформированном липидном барьере, быстром обновлении клеток эпидермиса, нейтральной или слабощелочной среде (pH варьирует от 6,1 до 6,7), активных митотических процессах в базальном и шиповатом слоях, недостаточном развитии коллагеновых и эластиновых волокон, рыхлости расположения ороговевающих клеток, обильной васкуляризации дермы, функциональной незрелости нервно-рецепторного аппарата, возможности отсутствия зернистого и блестящего слоев, а также большего соотношения площади кожи к массе тела у пациентов раннего возраста, что предполагает и более деликатного отношения к ней.

Терапевтическому успеху способствует не только правильно подобранный препарат, но и его лекарственная форма в зависимости от стадии воспаления, что определяет глубину проникновения препарата в кожу (рис. 4, 5). Степень этого проникновения максимальна при применении ТГКС в форме мази, значительно меньше в форме крема и совсем незначительна в форме раствора (лосьона). Сухая кожа малодоступна для проникновения наружного кортикостероида, но мацерация и увлажнение рогового слоя эпидермиса мазевой основой в несколько раз увеличивают проницаемость кожи. Поэтому при хронических дерматозах, сопровождающихся сухостью, шелушением, лихенизацией, целесообразнее применять мази и жирные мази. При острых процессах с отеком, везикуляцией, мокнутием предпочтение отдается лосьонам, аэрозолям, крело, кремам и липокремам.

Рисунок 4.

Рациональный алгоритм назначения ТГКС

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

Рисунок 5.

Проникающая способность ТГКС в зависимости от лекарственной формы

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

Основа лекарственного средства, как правило, выбирается в зависимости от топики воспалительного процесса. На волосистую часть головы, лицо, складки желательно наносить лосьоны, аэрозоли, гели и кремы, не содержащие жировой основы. При сильно инфильтрированных процессах увеличение концентрации и глубины проникновения препарата в кожу можно достигнуть путем нанесения КС в виде компресса (под окклюзионную повязку).

Рисунок 6.

Выбор основы лекарственного средства в зависимости от локализации и особенностей кожи [9]

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

Наличие значительного количества ТГКС с усиленной местной активностью и их широкое внедрение в практику привело также и к накоплению достаточного количества данных о побочных эффектах топической стероидной терапии, что в какой-то период поубавило энтузиазма в отношении этих лекарств. Готовые лекарственные формы стали рекомендовать к назначению лишь в случае их разбавления в различных соотношениях от 1:10 до 1:1, что в последнее время категорически отрицается. Кроме того, начинать наружную терапию рекомендовали ранее со слабых ТГКС, что в дальнейшем утратило свою силу. Из ставших традиционными технологиями использования ТГКС следует указать на: тандем-терапию (чередование ТГКС с индифферентными средствами), ступенчатое лечение различных зон, штриховой метод нанесения и использование методом примочки по Мещерскому.

Одним из эффективных алгоритмов назначения ТГКС считается степ-даун терапия, определяемая как терапия на понижение, которая подразумевает короткий мощный старт с использованием высокоактивных препаратов с переходом на интермитирующие методики его назначения по достижении эффекта (стадии стабилизации), после чего использованием их из класса менее сильных до перехода в состояние ремиссии. Удержание эффекта осуществляют продолжением топической терапии корнеопротекторами, которую называют как адьювантной, дополнительной терапией. Такой терапевтический алгоритм позволяет значимо повысить эффективность терапии и уменьшить число нежелательных побочных явлений, которые могут наблюдаться в результате назначения ТГКС.

С целью стандартизации количества нанесенного препарата на пораженный участок кожи было предложено его дозировать, что позволит избежать ситуаций, при которых лечение может оказаться неэффективным в результате использования слишком малых доз препарата либо привести к развитию побочных эффектов при избыточном его нанесении. За одну единицу принимают количество препарата, нанесенное на концевую фалангу указательного пальца (ЕКП) взрослого человека, что составляет 0,5 г мази или крема (рис. 7). Нанесение ТГКС производится из расчета количества единиц в зависимости от локализации поражения: на лицо и шею; одну руку и кисть; одну ногу и стопу; туловище спереди; туловище сзади, включая ягодицы, для ребенка 3-6 месяцев рекомендуется 1; 1; 1,5; 1 и 1,5 ЕКП соответственно. В возрасте 1-2 года — 1,5; 1,5; 2; 2; 3; от 3 до 5 лет — 1,5; 2; 3; 3 и 3,5; от 6 до 10 — 2; 2,5; 4,5; 3,5; 5 ЕПК соответственно. Старше 10 лет ЕКП на лицо и шею, одну руку, одну кисть, одну ногу, одну стопу, туловище спереди; туловище сзади, соответственно, составит: 2,5; 3; 1; 6; 2; 7 и 7 ЕПК.

Рисунок 7. Дозировка препарата: 1 единица (концевая фаланга указательного пальца взрослого человека) = 0,5 г мази или крема при размере выходного отверстия тубы 5 мм

гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть фото гкс для наружного применения что такое гкс. Смотреть картинку гкс для наружного применения что такое гкс. Картинка про гкс для наружного применения что такое гкс. Фото гкс для наружного применения что такое гкс

К сожалению, самые активные препараты потенциально продолжают оставаться наиболее опасными с точки зрения развития осложнений. Из побочных эффектов назначения топических ГКС могут регистрироваться: атрофия кожи (стрии, сглаженность фолликулярного рисунка); телеангиоэктазии; задержка регенерации; активация вирусной, бактериальной, грибковой инфекций; периоральный/периорбитальный дерматит, розацеоподобный дерматит; изменение функции сальных желез (стероидные угри); нарушение трофики кожи; гипертрихоз; реактивный дерматит, обусловленный «синдромом отмены»; замедление репаративных процессов; тахифилаксия (привыкание) и так называемый «эффект отдачи» или «рикошет-синдром» [5, 9]. При длительном применении высокоактивных глюкокортикостероидов на обширные поверхности кожи, в особенности у маленьких детей, может развиться и нежелательное системное действие. Вместе с тем при тщательном следовании правилам и режимам назначения ТГКС развитие вышеуказанных нежелательных явлений в результате их использования можно свести к минимуму.

В заключение следует отметить, что группа топических глюкокортикостероидных препаратов на настоящее время продолжает быть основной в терапии большого числа дерматозов, воспалительного генеза, в силу своей высокой эффективности, возможности качественного управления дерматологическим здоровьем, быстрого восстановления качества жизни пациентов и приверженности лечению. Вместе с тем разработки комплаентных методов терапии ими продолжают быть актуальными.

1. Camarasa J.G., Gimenez-Arnau A. Глюкокортикоиды местные / В кн.: Европейское руководство по лечению дерматологических заболеваний / Под ред. А.Д. Кацамбаса, Т.М. Лотти. — М.: МЕДпресс-информ. — 2009. — С. 638-651.

2. Дерматология Фицпатрика в клинической практике: В 3 т. / К. Вольф, Л.А. Голдсмит, С.И. Кац и др.; пер с анг. / Под ред. А.А. Кубановой. — М.: Изд-во Панфилова «Бином». — 2013. — Т. 3. — С. 2291-2296.

3. Brazzini B., Pimpineli N. New and established corticosteroids in dermatology // Am. J. Clin. Dermatol. — 2002. — Vol. 3. — P. 47-49.

4. Carrol C.L., Balkrishnan R., Feldman S.R. et al. The burden of atopic dermatitis: impact on the patients, family and society // Pediatr. Dermatol. — 2005. — Vol. 22 (3). — Р. 192-199.

5. Короткий Н.Г., Куликова О.Д., Петрунин Д.Д. Дифференцированный подход к назначению комбинированных топических стероидов — минимизация риска нежелательных лекарственных реакций // Consilium medicum. — 2009. — 3. — C. 3-6.

6. Middleton E., Reed C., Ellis E. Allergy: Principles and Practice. — St. Louis: Mosby. — 1978. — 321 p.

7. Кочергин Н.Г., Смирнова Л.М., Траксель Л.В. Выбор наружного стероидного средства — где истина? // Клиническая дерматология и венерология. — 2003. — № 3. — С. 74-79.

8. Белоусова Т.А., Горячкина М.В. Место наружной кортикостероидной терапии в практике врача-дерматолога // Consilium medicum. — 2009. — № 1. — C. 3-6.

9. Ревякина В.А. Атопический дерматит у детей: современные возможности применения новых форм наружных противовоспалительных средств / Фарматека. Спец. вып.: Аллергология/Дерматология. — 2013. — С. 35-39.

2. Vol’f K., Goldsmit L.A., Kats S.I. et al. Dermatologiya Fitspatrika v klinicheskoy praktike [Dermatology in clinical practice: In 3 vol.]. Moscow: Izd-vo Panfilova “Binom”, 2013. Vol. 3. Pp. 2291-2296.

3. Brazzini B., Pimpineli N. New and established corticosteroids in dermatology. Am. J. Clin. Dermatol., 2002, vol. 3, pp. 47-49.

4. Carrol C.L., Balkrishnan R., Feldman S.R. et al. The burden of atopic dermatitis: impact on the patients, family and society. Pediatr. Dermatol., 2005, vol. 22 (3), rr. 192-199.

5. Korotkiy N.G., Kulikova O.D., Petrunin D.D. Differentiated approach to the appointment of combined topical steroids — minimizing the risk of adverse drug reactions. Consilium medicum, 2009, 3, pp. 3-6 (in Russ.).

6. Middleton E., Reed C., Ellis E. Allergy: Principles and Practice. St. Louis: Mosby. 1978. 321 p.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *