гиперицин что это такое для женщин
Гиперицин
Фармакологическое действие
Гиперицин — нафтодиантрон, производное антрахинона, которое вместе с гиперфорином является одним из основных активных компонентов Hypericum (зверобой). Улучшает функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Оказывает некоторое антидепрессивное действие, связанное с угнетением активности МАО (в основном МАО типа А). Обладает умеренно выраженным седативным эффектом.
Показания
Психовегетативные нарушения, депрессивные состояния, состояния страха и/или тревоги.
Противопоказания
Фотосенсибилизация в анамнезе, повышенная чувствительность к гиперицину.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности гиперицин можно применять только под контролем врача.
Способ применения и дозы
Взрослые — по 137,5–300 мкг 3 раза/сут.
Дети старше 7 лет — в той же дозе 1 раз/сут.
Побочные действия
Фотосенсибилизация. Возможна кожная реакция, напоминающая солнечный ожог.
Взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно ациклическое кровотечение.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гиперицин:
Врач-психиатр-нарколог
Голубева Н.И.
Врач-психиатр-нарколог
Голубев С.Ю.
Hypericum perforatum содержит разнообразные биологически активные соединения: нафтодиантроны (гиперицин и псевдогиперицин), флороглюцины (гиперфорин и адгиперфорин), флавоновые гликозиды (кверцетин, кверцитрин, изокверцитрин, рутин), бифлавоновые соединения, проантроцианидины и другие.
Первоначально считалось, что антидепрессивные свойства экстракта зверобоя связаны со способностью гиперицина, производного нафтодиантрона, ингибировать моноаминоксидазу А. Эти данные не были подтверждены в последующих работах; оказалось, что способность экстракта ингибировать МАО весьма незначительна и несущественна для его антидепрессивного эффекта. Кроме того, гиперицин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
1.Kasper S, Schulz V. St. Johns wort extract as plant antidepressant. Schweiz Rundsch Med Prax 2000 Dec 21;89(51-52):2169-77
2.PJ Nathan. The experimental and clinical pharmacology of St John’s Wort (Hypericum perforatum L.). Molecular Psychiatry (1999) 4, 333–338
3.В.Петков, А.Малеев и др. Современная фитотерапия. Под ред. В.Петкова. София, Медицина и физкультура, 1982, 380-381
4.Di Carlo G, Borrelli F, Izzo AA, Ernst E. St John’s wort: Prozac from the plant kingdom. Trends Pharmacol Sci 2001 Jun;22(6):292-7
5.W.E.Muller, A.Singer, M.Wonnemann. Hyperforin – Antidepressant Activity by a Novel Mechanism of Action. Pharmacopsychiatry 2001; 34 Supl1: S98-S102
7.Hansgen KD, Vesper J, Ploch M. Multi-center double-blind study examining the antidepressant effectiveness of the Hypericum extract LI 160. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994;7(suppl 1):15-8.
8.Hubner WD, Lande S, Podzuweit H. Hypericum treatment of mild depression with somatic symptoms. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994;7(suppl 1):12-5.
9.Sommer H, Harrer G. Placebo-controlled double-blind study examining the effectiveness of an Hypericum preparation in 105 mildly depressed patients. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994;7(suppl 1):9-11.
10.Michael Philipp, Ralf Kohnen, KarlO Hiller. Hypericum extract versus imipramine or placebo in patients with moderate depression: randomised multicentre study of treatment for eight weeks. BMJ 1999;319:1534–9
11.Helmut Woelk for the Remotiv/Imipramine Study Group. Comparison of St John’s wort and imipramine for treating depression: randomised controlled trial. BMJ 2000;321:536–9
12.Kalb R, Trautmann-Sponsel RD, Kieser M. Efficacy and tolerability of hypericum extract WS 5572 versus placebo in mildly to moderately depressed patients. A randomized double-blind multicenter clinical trial. Pharmacopsychiatry 2001 May;34(3):96-103
13.Lecrubier Y, Clerc G, Didi R, Kieser M. Efficacy of St. John’s wort extract WS 5570 in major depression: a double-blind, placebo-controlled trial. : Am J Psychiatry 2002 Aug;159(8):1361-6
14.Ian Maidment. The use of St.John’s Wort in the treatment of depression. Psychiatric Bulletin (2000), 24, 232-234
15.Linde K, Ramirez G, Mulrow CD, Pauls A, Weidenhammer W, Melchart D. St John’s wort for depression—an overview and meta-analysis of randomised clinical trials. BMJ 1996 Aug 3;313(7052):253-8
16.Kim HL, Streltzer J, Goebert D. St. John’s wort for depression: a meta-analysis of well-defined clinical trials. J Nerv Ment Dis 1999 Sep;187(9):532-8
17.Whiskey E, Werneke U, Taylor D. A systematic review and meta-analysis of Hypericum perforatum in depression: a comprehensive clinical review. Int Clin Psychopharmacol 2001 Sep;16(5):239-52
18.Linde K, Mulrow CD. St John’s wort for depression (Cochrane Review). In: The Cochrane Library, Issue 3 2002. Oxford: Update Software.
19.Woelk, H., Burkard,G., Grunwald,J. Benefits and risks of the hypericum extract LI160: drug monitoring study with 3250 patients. Journal of Geriatric Psychiatry and Neurology, 1994 7 (suppl.1), S34-38
20.Brockmoller,J., Reum,T., Bauer,S., et al. Hypericin and pseudohypericin: pharmacokinetics and effects on photosensitivity in humans. Pharmacopsychiatry 1997 30 (suppl.2), 94-101.
21.Cotterill JA. Severe phototoxic reaction to laser treatment in a patient taking St John’s Wort. J Cosmet Laser Ther 2001 Sep;3(3):159-60
22.Parker V, Wong AH, Boon HS, Seeman MV. Adverse reactions to St John’s Wort. Can J Psychiatry 2001 Feb;46(1):77-9
23.David Wheatley. St John’s Wort. Hype or hope? The Journal of Primary Care Mental Health Vol. 4 No. 3 2000
24.Segraves RT. Antidepressant-induced sexual dysfunction. Journal of Clinical Psychiatry1998; 59(suppl 4): 48–54
25.Hobbs, Christopher St. John’s Wort (Hypericum perforatum L.) A Review Pub: American Botanical Council and Herb Research Foundation HerbalGram No. 18/19 Fall 1988/Winter 1989 pp. 24-33 119 refs.
27.Ruschitzka F, Meier PJ, Turina M, Luscher TF, Noll G. Acute heart transplant rejection due to Saint John’s wort. Lancet 2000 Feb 12;355(9203):548-9
28.From The Food and Drug Administration. Risk of Drug Interactions With St John’s Wort. JAMA, April 5, 2000—Vol 283, No. 13 1679
29.Martinez B, Kasper S, Ruhrmann S, Moller HJ Hypericum in the treatment of seasonal affective disorders. Psychiatrische Universitatsklinik Bonn, Germany. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994 Oct;7 Suppl 1:S29-S33
30.Kasper S. Treatment of seasonal affective disorder (SAD) with hypericum extract. Pharmacopsychiatry 1997 Sep;30 Suppl 2:89-93
31.Ernst E. Herbal medications for common ailments in the elderly. Drugs Aging 1999 Dec;15(6):423-8
32.Stevinson C, Ernst E. A pilot study of Hypericum perforatum for the treatment of premenstrual syndrome. BJOG 2000 Jul;107(7):870-6
33.Grube B, Walper A, Wheatley D. St. John’s Wort extract: efficacy for menopausal symptoms of psychological origin. Adv Ther 1999 Jul-Aug;16(4):177-86
Гиперицин
Гиперицин (C30H16O8) – пигмент красного цвета, один из основных действующих компонентов зверобоя. Вещество накапливается в цветущих верхушках и листьях растения. Обладает умеренно седативным действием, снимает симптоматику депрессивных состояний, облегчает засыпание и улучшает функциональное состояние центральной нервной системы. Соединение применяется в косметологии в качестве противовоспалительного, тонизирующего и заживляющего средства.
Действие на организм
Гиперицин – натуральный антидепрессант, который многие десятилетия применяется для лечения депрессий, тревожных расстройств и нарушения сна в ряде европейских стран. Проведенные клинические исследования установили, что в случаях депрессии легкой и средней тяжести действие активного вещества зверобоя аналогично приему традиционных антидепрессантов – ингибиторов МАО и обратного захвата серотонина. Однако гиперицин ни в коем случае нельзя рассматривать как панацею от депрессии – при тяжелых состояниях, требующих госпитализации, вещество не эффективно.
Принцип действие натурального антидепрессанта основан на блокировке перехода дофамина в норадреналин. Это, с одной стороны, повышает выработку дофамина, а с другой – снижает количество норадреналина, что дополнительно способствует повышению дофамина. Пигмент зверобоя оказывает столь же эффективное действие на нервную систему, как и синтетические антидепрессанты, но несет значительно меньше негативных побочных эффектов.
Терапия депрессивных расстройств – не единственное применение гиперицина. Натуральные экстракты зверобоя с высокой концентрацией пигмента применяются в косметологии и медицине для лечения кожных заболеваний и устранения косметических дефектов. Так, соединение снимает воспаления и раздражения различного происхождения, способствуя очищению кожных покровов от высыпаний, покраснений и аллергических реакций. Благодаря способности вещества ускорять процессы регенерации тканей средства с ним показаны при солнечных и термических ожогах, ранах и рубцах.
В каких продуктах содержится
Гиперицин – специфический пигмент зверобоя, который не содержится больше ни в одном другом растении. В качестве дополнительного пищевого и лекарственного источника гиперицина можно использовать натуральные экстракты зверобоя или БАДы с фиксированной дозировкой вещества.
«Экстракт Маркет» реализует натуральные фитоэкстракты для медицинского и косметического применения. Ищите экстракты содержанием гиперицина? Обратите внимание на следующие продукты:
Побочное действие
Несмотря на впечатляющие полезные свойства, вещество имеет некоторые ограничения к применению. В частности:
Соединение повышает восприимчивость кожи к ультрафиолету, в результате чего даже находясь на улице в тени можно получить солнечный ожог.
Пигмент блокирует цитохром Р450, который участвует в метаболизме некоторых медицинских препаратов (антикоагулянты, оральные контрацептивы), и тем самым меняет или ослабляет их действие на организм.
Некоторые люди могут испытывать повышенную чувствительность к химическому компоненту. Гиперицин может спровоцировать аллергические реакции.
Абсолютные ограничения к приему вещества – детский возраст до 12 лет, период вынашивания ребенка, грудное вскармливание.
Гиперицин что это такое для женщин
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum L.), известный в англоязычной литературе под названием St John’s Wort (сусло святого Джона), в виде водных, водно-спиртовых, спиртовых, масляных и сухих экстрактов, настоек, отваров и т.п. с древнейших времен широко применялся в традиционной медицине по множеству показаний, включая депрессии, бессонницу и тревожность.
Задачи и методы информационного исследования
Современное состояние терапии депрессий
1. Между группами и внутри групп современные АДС достоверно совпадают по клинической эффективности, но значимо различаются по скорости проявления эффекта, характеру, частоте и выраженности побочного действия. Переносимость ИОЗС, например, в среднем выше, чем три- и гетероциклических АДС, но этого явно недостаточно, чтобы считать ИОЗС препаратами первого выбора.
2. Мнение о связи приема флуоксетина с увеличением частоты суицидальных попыток не имеет строгих доказательств, поскольку эта частота (0,2-0,4 %) не различается между отдельными ИОЗС, и даже частота суицидальных мыслей на фоне приема флуоксетина значимо ниже (1,2 %), чем у принимающих плацебо (2,6 %) или трициклические АДС (3,6 %).
4. Резкая отмена АДС вызывает побочные эффекты, частота и выраженность которых коррелирует со скоростью выведения АДС из организма. При этом частота побочных эффектов снижались от 7,8 % для флювоксамина (Т1/2 72 ч) до 2,1-2,8 % для сертралина, флюоксетина и пароксетина (Т1/2 16-26ч).
Результаты клинических испытаний ПЗБ
В 13 моно- и мультицентровых, открытых и слепых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при участии около 6000 пациентов с легкой или умеренно выраженной депрессией, установлено, что эффективность ПЗБ в среднем в 2,5 раза превышала эффективность плацебо по частоте проявления значимого антидепрессивного эффекта (55 % и 22 % соответственно), из чего следует, что ПЗБ действительно обладают собственной выраженной антидепрессивной активностью.
Аналогичные результаты наблюдались в исследовании на 149 пациентах при сравнении эффектов ПЗБ и флуоксетина: депрессивная симптоматика снижалась от исходных 24 до 10,2 и 12,5 пунктов шкалы для ПЗБ и флуоксетина соответственно (т. е. в 2,35 и 1,92 раза).
Реальные и потенциальные побочные эффекты
Предполагаемые механизмы действия
Гиперицин в дозах 0,9 и 1,8 мг значительно и в одинаковой мере увеличивал латентный период REM-фазы сна у здоровых испытуемых, не влияя на остальные параметры полисомнограммы. Это согласуется с предположением о наличии у гиперицина антидепрессивной активности и предполагает подобие механизма его действия с действием стандартных АДС.
В идентичном исследовании 147 больных получали таблетки, содержащие 5 %, 0,5 % и 0 % (плацебо) гиперфорина. Снижение симптоматики по шкале Гамильтона составляло 10,3 ± 4,6, 8,5 ± 6,1 и 7,9 ± 5,2 балла соответственно. Близость средних значений и значительные стандартные отклонения не свидетельствуют о зависимости эффекта гиперфорина от дозы. Более того, результаты данного исследования из-за достаточно высокой эффективности плацебо не позволяют сделать обоснованный вывод о наличии у гиперфорина специфического антидепрессантного действия.
Таким образом, основным активным ингредиентом ПБЗ, скорее всего, является гиперицин. Вероятной причиной слабой зависимости активности ПЗБ от дозы активного вещества (предположительно, гиперицина) может быть, например, его высокое сродство к рецепторам и/или их быстрое насыщение.
У здоровых испытуемых под действием ПЗБ происходит увеличение частоты и амплитуды альфа- и бета-ритмов ЭЭГ на 14-32 % по сравнению с контролем, повышение уровня гормона роста и снижение концентрации пролактина в плазме, тогда как содержание кортизола не менялось. У пожилых больных прием стандартных АДС ингибировал сердечную проводимость, тогда как под действием ПЗБ этот эффект ослаблялся. При изучении 39 типов рецепторного взаимодействия чистый гиперицин избирательно связывался только с NMDA-рецепторами, тогда как неочищенный экстракт неспецифически взаимодействовал с рецепторами аденозина, бензодиазепинов, инозитола, моноаминоксидазы, ГАМК и др., из чего делают вывод о возможности существования альтернативных фармакологических механизмов антидепрессивного действия ПЗБ.
Проблема лекарственного взаимодействия ПЗБ изучена недостаточно, однако имеющиеся на сегодняшний день данные позволяют сделать некоторые предварительные выводы. Так, например, способность ПЗБ влиять на уровни серотонина, адреналина и дофамина в ЦНС сопряжена с потенциальным риском развития серотонинового синдрома и некоторых других центральных расстройств при их сочетанном применении со стандартными АДС. Кроме того, предполагается, что ПЗБ обладают ферментно-индуцирующей активностью, в результате чего при их использовании возможно снижение концентраций ряда лекарственных средств, в частности, варфарина, теофиллина и циклоспорина, в крови.
Перспективы расширения показаний к применению ПЗБ
В ходе исследования ПЗБ был выявлен целый ряд потенциально благоприятных эффектов, возможно, имеющих терапевтическую ценность и позволяющих надеяться на расширение показаний к медицинскому применению этих лекарственных средств. Так, под действием ПЗБ:
Сходную со стандартными синтетическими АДС терапевтическую эффективность и более высокую безопасность ПЗБ можно считать доказанными, хотя клинические испытания, на основе результатов которых получен этот вывод, страдают многими недостатками. Основным из них является гетерогенность методологических стандартов, проявляющаяся в использовании разных классификаторов (ICD-10, DSM-III-R, DSM-IV), 6 психиатрических шкал, 8 типов экстрактов ПЗБ, разных доз (300-2700 мг) и продолжительности испытаний (4-12 недель) и т. д.
Серьезной проблемой является недостаточная информированность фармацевтов и врачей о возможностях и недостатках психофитотерапии. В базе Medline (1984-2000 гг.) термины «Mental» или «Psycho» содержатся более чем в 220 тыс. источниках, а собирательное понятие «фитотерапия», относящееся к растительным (галеновым) лекарственным средствам, прилагательное «herbal» и информационный (Mesh) термин «herbal medicine» встречаются в 1592, 1457 и 1461 источниках соответственно. В тоже время сочетания трех последних ключевых понятий с Mesh-термином «Mental Health» содержатся лишь в 61 источнике.
Таким образом, попытки применения психоактивных растительных препаратов в терапии психических расстройств составляют пока около 4 % от общего числа психоактивных вмешательств, что может быть следствием скептического отношения к их терапевтической ценности и недооценки научной значимости изучения психотропных свойств растительных лекарственных средств. Тем не менее, целый ряд ведущих частных компаний и правительственных организаций (например, FDA) из многих стран мира уже включились в организационную и исследовательскую работу по выявлению и анализу активных субстанций из растительного сырья, базирующуюся на многовековом опыте использования фитотерапии в народной медицине. И это обнадеживает, поскольку здоровая конкуренция растительных и синтетических лекарственных средств обязательно приведет к успеху.
Зверобоя трава (Hyperici herba)
Оказывает мягкое антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие, а также стимулирующее действие на органы ЖКТ, кровообращение, общее тонизирующее действие.
Полагают, что антидепрессивное действие растения обусловлено способностью его активных веществ ингибировать обратный захват серотонина и других нейротрансмиттеров, а также влиянием на обмен мелатонина.
Благодаря высокому содержанию флавоноидов растение оказывает противовоспалительное действие. Установлено, что гиперфорин ингибирует рост грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Показана эффективность гиперфорина в отношении пенициллин-резистентных штаммов и метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.
Внутрь: симптоматические и реактивные депрессии, состояние беспокойства, нарушения сна. В качестве дополнительного средства при эндогенных депрессиях (особенно в климактерическом периоде), а также при заболеваниях легких, желудка, кишечника, желчного пузыря; хронический колит (в составе комплексной терапии).
Наружно и местно: воспалительные заболевания полости рта (в т.ч. гингивит, стоматит); в качестве дополнительного средства при суставных и мышечных болях, а также при кровоизлияниях и опоясывающем герпесе; для дезинфекции ран.
Возможно: аллергические реакции.
При длительном применении возможны неприятные ощущения в области печени, чувство горечи во рту, в некоторых случаях при приеме внутрь – фотосенсибилизирующее действие (повышенная чувствительность кожи к действию солнечного света).
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Предполагается, что зверобой в высоких концентрациях может повреждать репродуктивные клетки.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения (в т.ч. солярий, УФ-лампа, длительное пребывание на солнце).
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление эффектов и развитие гипертонического криза.
При одновременном применении зверобой может значительно влиять на концентрацию в плазме крови любых лекарственных средств, метаболизирующихся при участии ферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении таниновые кислоты, которые присутствуют в зверобое, могут ингибировать абсорбцию железа.
Имеется сообщение о развитии ациклического кровотечения при одновременном применении зверобоя с пероральными контрацептивами, содержащими комбинацию этинилэстрадиола и левоноргестрела.
При одновременном применении зверобой уменьшает концентрацию теофиллина в плазме крови у пациентов, регулярно получающих теофиллин.
При одновременном применении с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином, циталопрамом возможно усиление эффектов и развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, тремор, покраснение, спутанность сознания, ажитация).
При одновременном применении с циклоспорином возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови.