гамма бутиролактон что это такое
Гамма-бутиролактон
γ-Бутиролактон — органическое соединение, относится к классу сложных эфиров, а точнее — лактонов. Запах эфирный, несколько резкий, специфический. У загрязненного — горький, сильный.
Немедицинское использование: аналогично натрия оксибат
Легко нарабатывается окислением тетрагидрофурана или 1,4-бутандиола в твёрдой фазе, или в менее жёстких условиях в жидкой фазе.
Токсикология и безопасность
ГБЛ не обладает значительной биологической активностью. Он раздражает слизистые. При попадании в организм ГБЛ ферментативно гидролизуется до гамма-оксимасляной кислоты, которая оказывает специфическое действие на ЦНС. В связи с большей липофильностью ГБЛ быстрее проникает в головной мозг, чем соли гамма-оксимасляной кислоты. Употребление с алкоголем опасно вплоть до летального исхода, передозировка вызывает головокружения, рвоту и потерю сознания.
Свойства
Реагирует со щелочью с разрывом кольцевой связи и образованием солей ГОМК. Например,
γ-БЛ – ангидрид γ-оксимасляной кислоты, легко растворим в низших спиртах, эфире, сложных эфирах, ацетоне, бензоле, хлороформе, воде; трудно растворим в алканах и циклоалканах. γ-БЛ является хорошим растворителем для полиакрилонитрилов и других полимеров. В водном растворе γ-БЛ гидролизуется в γ-оксимасляную кислоту, при 273,15 К полностью, а при 373,15 К частично (80 % лактона); в щелочной среде гидролиз происходит быстро и полностью. γ-БЛ окисляется ( K2Cr2O7 + H2SO4 или HNO3 ) в янтарную кислоту. От действия HI на холоде или HBr при 373,15 К превращается соответственно в γ-иод- и γ-броммасляную кислоту. γ-БЛ восстанавливает соли серебра, превращаясь при этом в янтарную кислоту. С галогенводородными кислотами и спиртами на кислотных катализаторах γ-БЛ даёт соответственные производные 4-оксимасляной кислоты GBL + HCl (или ROH) + → Cl(CH2)3COOH (или RO(CH2)3COOH)
Медицина 2.0
Счастье наркомана. Буратино: безопасный и смертельный
Что такое «Буратино»? То ли фильм, то ли книжка про похождения деревянной куклы, обладающей вздорным характером и, не смотря на деревянность, какой-то излишне живой. Буратино – это не Пиноккио. Ему не зачем хотеть стать «настоящим мальчиком»: у него и так всё в порядке, по его мнению. Еще одного Буратино «родил» Псой Короленко: «Буратино был тупой! Тупой! Тупой!»
Что еще? Ах, да! Недавно появилась даже «жертва буратино», некий питерский гражданин, которого тут же узнала вся Россия с дальними окрестностями под кличкой «Дима Трам-пам-пам». Желающие могут посмотреть видео, но предупреждаю: там полно ненормативной лексики и детям не давать!
Что, посмотрели? Связь с песенкой прослеживается? Ясно теперь, отчего это вещество стали называть «буратино»? Именно! После него, тупой, как дрова!
А как благостно всё начиналось!
Оксибутират натрия, он же GBH, или натриевая соль оксимасляной кислоты, был впервые синтезирован в 1960 году. Через год началось исследование его фармакологических свойств. Оказалось, что сей препарат обладает чрезвычайно низкой токсичностью, разлагается в организме на углекислый газ и воду, так, что и следов не остаётся. Он не вызывает привыкания и не даёт похмельного синдрома. Что ж до фармакологического действия, то оно весьма многообразно: ГБХ и снотворное, и самый сильный из известных гипофизарных стимуляторов, провоцирующий повышенную выработку соматотропного гормона (СТГ), он же «гормон роста», и мощный клеточный реполяризатор, понижающий уровень калия в крови, антигипоксант, антиоксидант и еще там по мелочи.
В России оксибутират применяется в основном как средство для родовспомогательного наркоза. Но уже лет 6-7 назад его источником стали не роддома и клиники… В Россию пришел GBL! GBL – гаммабутиролактон, омерзительно пахнущая жидкость, применяющаяся в химическом производстве, в том числе, и как великолепный растворитель для пластмасс. Путём элементарной химической реакции, буквально за 20-25 минут едкая жидкость превращалась в слабосолёный раствор оксибутирата натрия с поваренной солью. В таком виде он и расходился по разного рода лицам, стремящимся кайфануть.
Почему кайфануть? Да потому, что ГБХ обладает, помимо всего прочего, сильным эйфорическим эффектом! И это вдогонку к ноотропному и всем прочим, уже описанным! Но и этим не кончаются удивительный свойства этого вещества. Оксибутират является пролонгатором и усилителем действия большинства известных наркотических средств! Вплоть до того, что употребившему GBX человеку требуется не, положим, 1 сигарета в час, а сигарета в три или четыре часа. Да, простая табачная сигарета!
С алкоголем у него отношения сложные. С одной стороны ГБХ и спиртное взаимно усиливают действие друг друга, что при передозировке или того, или другого, может вызвать хорошо известные симптомы алкогольного отравления. С другой стороны, оксибутират снимает алкогольный похмельный синдром, и, при врачебном контроле, может служить даже лекарством от алкоголизма.
Но самопальный ГБХ делался не в условиях химической лаборатории, и при его изготовлении использовались вещества весьма сомнительного качества и очистки… Потому, в отличие от медицинского GBH, такой «оксик» обладал повышенной токсичностью. Кроме того, была не известна его концентрация в растворе, что стало массово приводить к таким передозировкам, какая и подарила «15 минут славы» водителю Диме.
И тут вдруг выяснилось, что этот вонючий ГБЛ можно пить! Не в чистом виде, конечно, а разбавив его сладкой газировкой раз в 50-100-200… А он, подвергаясь в печени метаболическому расщеплению, образует искомый оксибутират! И не надо никаких кастрюль-скороварок, хитрого химиката из хозмага! Только растворитель и печень. Один на один!
Одна закавыка: GBL нельзя было вводить внутривенно. Те экспериментаторы, которые всё-таки решились на это, то ли по причине оголтелости, то ли не поняв, что именно они приобрели, в течение следующих суток оказывались в казённом доме, укрытые простынями с головой и с бирками на ногах. Патологоанатомы, осматривавшие их тела, поражались, насколько быстро ткани несчастных подвергались разложению…
Каждый такой случай немедленно становился легендой, и ими пугали новообращённых буратинщиков. Но в чём был плюс потребления ГБЛ-а? Его можно было отмерять с высокой точностью. Например, на этой странице http://www.geocities.com/narkonet/butirat.htm расписано в каких количествах можно принимать лактон. А отмерять чем? Ну, конечно же, обычным шприцем!
GBL в отличие от GBH, обладает более выраженным пьянящим эффектом. И, хотя физической зависимости от него выявлено не было, но психологическая оказалась даже сильнее, чем от чистого оксибутирата! Причём некоторые деятели умудрялись дойти до употребления 40-50 мл. ГБЛ-а в сутки, при начальном потреблении 2-3 мл. в день. У них, когда препарат кончался, возникал явно выраженный синдром отмены с резкими сменами настроения, немотивированной агрессивностью на фоне общего упадка сил и, иногда тошноты с рвотой. Но этот период длился не более 2-3 суток.
Связано это, как обычно, с индивидуальными особенностями. GBL, как растворитель, прекрасно растворяет липиды, по простецки – жиры. А оболочки нервных волокон как раз состоят из жира. Посему любители лактона уподоблялись пацанам, что засунули голову в пакет с «Моментом» и дышат им. Из-за истончения защиты нервных путей, в т.ч. и в самом головном мозге, нервы начинало «коротить»… В особо запущенных случаях это приводило к «провалам», амнезии, когда человек, будучи внешне вполне адекватным, на самом деле существовал с отключенным сознанием.
Но и это не все «прелести» «буратинки». У потребляющих его по несколько лет, как я уже упоминал, если не ломался «думатель», то накрывалось что-нибудь другое. Циррозы, инфаркты, инсульты, почечная недостаточность – начали отправлять на погост самых верных почитателей ГБЛа. Даже шутка появилась такая не весёлая: «Он получил от деревянного друга деревянный прикид».
И только после того, как «буратино» начал косить молодёжь, в ФСКН встрепенулись и поставили гамма-бутиролактон на учёт, как перкурсор производства оксибутирата. Сам «оксик» внесли в список наркотиков. В Питере изъяли 17 бочек GBL-а, http://www.fontanka.ru/2007/05/23/072/ и лактонизация населения постепенно пошла на спад.
Ныне эти вещества уже практически невозможно приобрести для «левого» использования. А как всё замечательно начиналось: и нетоксичный, и без похмелья, и радость дарит… А закончилось: суррогаты, растворители, токсические комы.
Гамма бутиролактон что это такое
Как сходит с ума Россия
Часть 6. Правда о «бутирате» или «буратино»
В данном материале на основании изучения материалов из научных и информационно-аналитических отечественных и зарубежных источников изложено описание психосоциальных последствий популярного в молодежной среде мегаполисов, особенно в Северо-Западном регионе России, потребления гамма-оксибутирата или GHB, на жаргоне потребителей называемого «бутират» или «буратино», а также его прекурсоров (предшественников): гамма-бутиролактона или GBL, и 1,4-бутандиола или BDO.
На протяжении последних лет одним из самых популярных в молодежной среде мегаполисов неинъекционных препаратов с наркотическим действием, приобретаемым с активным использованием Интернета, является известный уже не один год многим российским наркологам, сотрудникам Госнаркоконтроля (ФСКН) России и другим специалистам, работающим с наркопотребителями, оксибутират натрия (лат. яз. – Natrii oxybutyras).
На сегодняшний день, главным потребителем этого вещества является город Санкт-Петербург и Ленинградская область.
До настоящего времени информация об этом некогда сугубо медицинском препарате, теперь ставшим популярным наркотиком среди молодых россиян в городах-миллионниках, не была обобщена и опубликована в отечественных специализированных научных изданиях.
Интересующее нас вещество имеет несколько различных наименований в систематической химической номенклатуре: гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-оксибутират, γ (gamma)-hydroxybuthyrate (GHB), гамма-гидроксибутират-натрия (GHB-Na), натриевая соль оксимасляной кислоты, Nаtrium oxybutyricum, Oxybate sodium.
Уличные (сленговые) названия в России: «буратино», «бут», «бутират», «оксик», «оксана», «ксюха», «вода», «водичка», «минералка», «компот».
По химическому строению и фармакологическим свойствам гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к тормозному нейромедиатору (химическое соединение, передающее сигналы между нервными клетками) – гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Это бесцветное вещество, не имеющее запаха, соленое на вкус. В качестве наркотика может продаваться в виде прозрачного раствора, желатиновых капсул с порошком белого цвета или просто в виде порошка на развес.
В клиническую практику это вещество было введено в 1960 году. Сначала оно не вызывало у исследователей особого интереса, пока французский биолог Анри Лабори не занялся изучением его физиологический роли.
Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. А. Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата [6]. В 1966 году французский ученый исследовал нейромедиаторы.
Как выяснилось, ГОМК является нейротрансмиттером (вид гормонов в головном мозге, передающих информацию от одного нейрона другому), хотя и не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к этому классу веществ. В процессе своих опытов А. Лабори обнаружил, что ГОМК всегда присутствует в организме млекопитающих, являясь предшественником и продуктом обмена другого важного нейромедиатора – гамма-аминобутирата, в отечественной литературе известного как гамма-аминомасляная кислота или ГАМК. В то же время ему удалось доказать, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК.
Вот что пишет И.А. Шурыгин в своей работе «Оксибутират натрия: недокументированные свойства препарата (о чем молчит Машковский [известный фармаколог – прим. авт.])» под впечатлением от изученных им трудов Анри Лабори: «Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины в целом, и нашей специальности в частности, совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма [обмена веществ – прим. авт.], поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулёза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество других соединений).
К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическими формулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыграла с автором злую шутку. Наука попросту пошла по другому пути. K, Mg-аспарагинат, поляризующая смесь, оксибутират натрия и нейролептаналгезия – вот, пожалуй, и все, что современная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшего и разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого» [6].
В последующие годы влияние ГОМК на организм человека изучалось многими исследователями, как за рубежом, так и в Советском Союзе. Различным возможностям ее применения в психиатрии, а также для лечения алкоголизма, были посвящены многочисленные статьи, опубликованные в 1970-80-х годах в специализированных медицинских журналах «Невропатология и психиатрия», «Фармакология и токсикология» и др. До 1993 года ГОМК у нас в стране классифицировалась как снотворное средство, а затем была причислена к ноотропным препаратам – средствам, оказывающим прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность.
Это вещество можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где она играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [комплекс подкорковых нейронных узлов, расположенных в центральном белом веществе полушарий большого мозга – прим. авт.] [11]. В больших концентрациях (в 5-10 раз выше, чем в головном мозге) оно также присутствует в почках, сердце, печени, скелетных мышцах [6]. В 1964 году Анри Лабори указал на очень низкую токсичность препарата как на одно из его основных свойств. В 1974 году он же впервые описал весь метаболизм (обмен) ГОМК и отметил полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приема.
До 1989 года эта точка зрения оставалась доминирующей над всеми остальными – все научные публикации о ГОМК сообщали о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. Благодаря всем известным на тот момент привлекательным фармакологическим качествам и низкой токсичности GHB к началу девяностых годов приобрел в США большую популярность и продавался практически повсеместно. В 1980-х годах в странах Западной Европы и Северной Америки его стали широко использовать в быту в качестве биологически активной пищевой добавки (БАД), и именно в таком качестве в то время он продавался без рецепта [4, 6].
Чаще всего в то время его приобретали люди, занимающиеся физическими упражнениями, с целью преобразования своего тела и покрытия его мощным мышечным корсетом (так называемые «боди-билдеры» или «культуристы»). Удовлетворяющий их эффект от регулярного приема GHB был связан с его способностью стимулировать выделение соматотропного гормона, способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы [13, 15].
Однако 8 ноября 1990 года Федеральное агентство по лекарственным препаратам (FDA) запретило безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением [6].
В 1992 году двое ученых из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления «бутиратом» (GHB) [175]. Авторы предупредили о возможности злоупотребления препаратом и сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приема приятное чувство «кайфа». Некоторые из них продолжали принимать препарат, обосновывая это тем, что «с ним чувствовали себя хорошо». Это было расценено исследователями как потенциальная угроза общественному здоровью. При этом, как отмечают критики данного утверждения, повлекшего за собой строгие ограничения оборота GHB в США, в четырех из этих случаев дозы не были установлены, еще четыре человека принимали GHB вместе с алкоголем и другими медикаментами, а двое пострадавших были больны эпилепсией [6].
К настоящему времени накопилось большое количество сообщений о смертельных случаях, связанных с интоксикацией GHB [7] и его предшественником GBL (гамма-бутиролактоном) [12] в Соединенных Штатах.
Так, в 1992 году в США было зафиксировано 20 эпизодов выезда бригады скорой помощи в связи с интоксикацией GHB. С этого времени число зарегистрированных случаев острых отравлений препаратом в этой стране неуклонно росло: 1993 год – 38; 1994 год – 55; 1995 год – 150; 1996 год – 696; 1997 год – 764; 1998 год – 1343, и т.д.
В соответствии с поступающей тревожной информацией, 18 февраля 2000 года Билл Клинтон, занимавший на тот момент пост президента США, утвердил поправки в федеральное законодательство, поставившие обладание GHB вне закона. Это вещество было внесено в список контролируемых веществ, так называемую Таблицу 1 наркотиков, то есть, фактически встало в один ряд с героином.
Однако чуть позже, 17 июля 2002 года, GHB был перенесен в Список III контролируемых веществ. Согласно этому перечню, его можно использовать в медицинских целях, но он не может быть продан или передан другому лицу, не указанному в рецептурном бланке. Принятое решение было связано с тем, что данный препарат был одобрен для лечения редкой формы нарколепсии – заболевания, основным признаком которого являются приступы непреодолимой сонливости. Тем не менее, по законам США тому, кто незаконно обладает, изготавливает или распространяет GHB, грозит тюремное заключение сроком до 20 лет [6].
В том же 2002 году федеральные и региональные правоохранительные органы в каждом штате США подтвердили, что GHB является наиболее распространенным веществом, используемым в качестве наркотика, часто с целью дальнейшего сексуального домогательства. Он был назван «наркотиком для изнасилования».
Многие государства поддержали строгие санкции, приятые в США в отношении лиц, совершающих незаконный оборот этого препарата. Например, в Великобритании GHB считается наркотиком класса «C» – его запрещено хранить, отдавать или продавать. По английским законам за хранение препарата можно получить до двух лет тюремного заключения и/или неограниченный штраф. За поставку готового к употреблению вещества кому-либо можно получить до 14 лет тюрьмы и/или неограниченный штраф [6].
Поскольку GHB нельзя сочетать с алкоголем и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, и он противопоказан при эпилепсии, эти отравления не являются неожиданными. Именно низкая токсичность препарата приводила к тому, что люди принимали его бесконтрольно, несколько раз в день, попадая в сильнейшую психологическую зависимость от его приема [4].
Однако часть зарубежных исследователей предполагает, что FDA, запрещая препарат, руководствовалась несколько иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья.
Одним из них, по их мнению, могла быть защита фармацевтической промышленности, с которой тесно связана FDA, от более безопасной и дешевой альтернативы традиционным снотворным препаратам [164]. При проведении кампании по запрещению GHB в США были арестованы и подвергнуты различным наказаниям, вплоть до тюремного заключения, многие владельцы магазинов, реализующих населению препараты, в состав которых входил GHB. По стране прошла волна общественных протестов. Некорректное поведение FDA всплыло в ходе одного из судебных слушаний, и агентство под давлением общественности было вынуждено дать делу обратный ход. В итоге этот препарат в США так до сих пор и находится в «подвешенном состоянии» – его запрещено продавать, но не запрещается потреблять (за исключением нескольких штатов). При этом формально он не считается наркотиком. В Канаде практикуется аналогичный подход. При этом импорт GHB в Соединенные Штаты и Канаду не был запрещен. Этим и пользуются любители данного наркотика, заказывая его, к примеру, в Нидерландах через компьютерную сеть «Интернет» или по специальному каталогу [4].
В анестезиологии ГОМК (GHB) применяют в качестве неингаляционного средства для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии. Особенно показано его использование у больных, находящихся в состоянии гипоксии (пониженная подача кислорода) – в детской хирургии, при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике натрия оксибутират («бутират») применяют у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения. Для общей анестезии его вводят внутривенно, внутримышечно или принимают внутрь.
ГОМК также показала себя многообещающим средством при лечении алкоголизма. Собственно говоря, это и было одним из первых его применений. Как показали опыты на животных и клиническая практика, ее прием снижает проявления похмельного синдрома: улучшается самочувствие, нормализуется реакция на раздражители и ослабевает желание опохмелиться. Этот эффект вызывается довольно большими дозами препарата и продолжается от двух до семи часов [4].
В психиатрической и неврологической практике натрия оксибутират применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна). В условиях стационара может использоваться для снятия эпилептического статуса.
Также препарат обладает ноотропным действием. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности.
Когда-то, в отсутствие экспериментальных научных данных ГОМК называли «почти идеальным снотворным». Самым выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. При приеме препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное – расслабляющее мышцы – действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Именно это действие вызывает особую тревогу у наркологов, так как нередки случаи передозировки GHB вследствие приема его в высоких дозах.
Последние разработки в этом направлении позволили ученым понять избирательность механизма действия ГОМК-агонистов рецепторов. Предполагается, что ГОМК (GHB) выполняет нейромодулирующую функцию в центральной нервной системе, оказывая влияние на работу дофаминергичекой и ГАМК-ергической систем [25]. Считается, что физиологические и фармакологические эффекты этого вещества опосредованы специфическими GHB-рецепторами, ГАМК-б-рецепторами или их комбинацией [23]. На клеточном уровне ГОМК вызывает выраженную гиперполяризацию нервных клеток и этот эффект блокируется GABA(ГАМК)-б-антагонистами. На молекулярном уровне ГОМК связывает (хотя слабо) б-ГАМК-рецепторы [4].
Hа фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение – через 2-3 часа, причем этот феномен становится более отчетливым при увеличении дозы. Это и есть основной недостаток натрия оксибутирата как снотворного – короткая продолжительность действия. Следует отметить, что снотворный эффект развивается не у всех людей. В одной из исследовательских работ отмечено, что, несмотря на внутривенное введение большой дозы (2,5 г.), у трех испытуемых сон не развился вообще [21].
В чем же причина такого быстрого пробуждения?
По одной из наиболее обоснованных версий, ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. ГАМК б-рецепторы могут стимулироваться ГАМК, образуемой в процессе метаболизма принимаемого ГОМК (GHB). Стимуляция этих рецепторов вызывает гиперполяризацию в дофаминергических структурах и снижение выброса дофамина, что приводит к накоплению запасов дофамина и последующему усиленному выбросу этого вещества после окончания действия ГОМК. Этим и объясняется феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема [4].
При интоксикации высокими дозами «бутирата» вероятным механизмом комы с последующим внезапным пробуждением может быть временное торможение выброса дофамина в медиальном таламусе, что оказывает сильное ингибирующее (тормозящее) влияние на дофаминергическую систему в целом [15].
Свою популярность в мире это вещество завоевывает в связи с его навязчивой фальшивой рекламой в подростковой среде в качестве «совершенно безопасного» психотропного средства. О «бутирате» как о потенциальном наркотике заговорили во весь голос в 1990-е годы лишь после серии смертей на дискотеках молодежных клубов в странах Средиземного моря и курортах Карибского бассейна. Первой его жертвой стала 22-хлетняя жительница Канады, погибшая вследствие остановки дыхания на одной из так называемых «кислотных дискотек» в городе Торонто.
Всегда следует помнить, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна. Одинаковая доза препарата, употребленная разными людьми, одному может дать несильно выраженное чувство эйфории, а другого сразу превратить в человека, на период действия препарата абсолютно не контролирующего свои действия, то есть опасного для окружающих.
Именно поэтому вождение автомобиля или работа с опасными механизмами при приеме любых доз «бутирата» противопоказана, так как может нанести вред не только потребителю, но и окружающим его в этот момент людям.
Появившиеся в российских автомобилях видеорегистраторы регулярно фиксируют дорожно-транспортные происшествия с участием находящихся под воздействием «бутирата» водителей и их пассажиров, которые потом выкладываются в Интернет, где их потом можно легко обнаружить при подаче соответствующего поискового запроса. Там же размещены многочисленные видеоролики с задержанием абсолютно невменяемых личностей, решившихся под воздействием «бутирата» на управление транспортным средством.
Причем, что характерно, у них в крови после доставки на медицинское освидетельствование не обнаруживались никакие следы данного препарата. «Бутират» полностью расщепляется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя выявляемых наркотических или психотропных веществ. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после приема препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче, да и то не во всех случаях.
Какой ущерб могли бы нанести в процессе вождения такие «наркоавтолюбители» и сколько человек могло бы оказаться под колесами их автомобиля, если бы их не задержали, остается только с ужасом догадываться, особенно если взглянуть с точки зрения психиатрии на крайне неадекватное поведение подобных персонажей в процессе задержания.
К сожалению, до совершения трагедии в поле зрения правоохранительных органов попадают далеко не все.
На Украине недавно произошел инцидент со смертельным исходом, связанный с «бутиратом».
13 января 2012 года в центре города Луганска, на Театральной площади, автомобиль, игнорируя дорожные знаки и заграждения, протаранил толпу людей, сбил одну из будок, где осуществлялась праздничная торговля, пересек площадь и только потом остановился, упершись в металлический забор.
В результате происшествия пострадали 10 человек – подростки 1990-1996 годов рождения. Одна 17-тилетняя девушка от полученных травм скончалась в машине «Скорой помощи». Мужчину после инцидента извлекли из автомобиля сотрудники правоохранительных органов, которые дежурили на площади. Он не понимал, что произошло и, как описывают очевидцы, «стоял и смеялся». Результаты медицинского освидетельствования показали, что он находился в состоянии одурманивания, которое вызвано употреблением психоактивного вещества. При осмотре места происшествия из автотранспортного средства, которым он управлял, были изъяты 2 шприца – один заполненный раствором со специфическим запахом, второй с остатками психотропного вещества, который по результатам экспертизы оказался гамма-бутиролактоном, прекурсором «бутирата», также потребляемым наркозависимыми. Человек погиб, несколько молодых людей осталось на всю жизнь инвалидами [21].
Вот что такое «бутират»!
Другой, не менее жуткий случай со смертельным исходом, связанным с потреблением GHB, описан в документальном фильме «Бутират», вышедшем в 2011 году в г. Санкт-Петербурге на одном из телеканалов. Молодой человек, находящийся в состоянии наркотического опьянения, в прямом смысле бился головой об асфальт, был госпитализирован бригадой скорой медицинской помощи и скончался в стационаре вследствие несовместимого с жизнью обширного кровоизлияния в головной мозг [1].
Следует особо отметить, что эффект препарата является дозозависимым, что часто не учитывают любители «кайфа», которые стремятся накачать себя «бутиратом» по максимуму, не осознавая к каким последствиям это может привести. При сочетании «бутирата» с другими психоактивными веществами ситуация может стать абсолютно неуправляемой.
Например, смешивание «бутирата» с алкоголем очень часто вызывает рвоту и потерю сознания, вплоть до коматозного состояния [4].
Любители «бутирата» на интернет-форумах описывают случаи передозировки им, когда потребитель засыпал глубоким сном, а рвотные массы при этом перекрывали доступ кислорода и человек погибал от удушья.
Вкратце остановимся на основных физиологических эффектах от приема «бутирата».
Эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Большинство его потребителей сообщают, что в небольших дозировках он вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, легкое головокружение, повышенная общительность. Беспокойство и напряженность исчезают, превращаясь в чувство эмоционального тепла, мнимого благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие потребители сообщают о приливе свежести, энергии.
Средние дозы (1,0-2,5 г.)
Усиливается расслабление, при этом отмечается неустойчивость психических процессов. Некоторые потребители проявляют повышенную чувствительность к музыке, у некоторых возникает желание потанцевать. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин – усиление эрекции, оргазма, в связи с чем GHB в средней дозировке активно используется любителями любовных утех в качестве афродизиака [4, 13]. Кстати говоря, именно в связи с этим свойством упоминание о GHB можно часто встретить на Интернет-сайтах, акцентирующих внимание на интимных отношениях между полами. Возможно, основным просексуальным свойством препарата является растормаживание (снятие психологических блоков при знакомстве и общении). Hекоторые лица, применявшие GHB, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Отмечено, что растормаживание в случае перорального приема умеренных доз GHB особенно выражено у женщин. Поскольку наличие «бутират» в алкогольных напитках практически невозможно определить, он приобрел репутацию «наркотика изнасилований» [17, 24]. Это связано с тем, что потенциальная жертва после приема внутрь алкоголя с добавленным туда злоумышленником гамма-гидроксибутиратом, через непродолжительное время погружается в глубокий медикаментозный сон и в течение нескольких часов абсолютно беспомощна.
Высокие дозы (2,0-3,5 г.)
Вызывают сон. При сохраненном сознании – нарушение равновесия, слабость, разбитость. Передозировка развивается очень быстро.
Несмотря строгий запрет оборота GHB, этот препарат, активно скупаемый и потребляемый молодежью, продолжает производиться в странах Северной Америки и Западной Европы (теперь уже и Восточной) в подпольных условиях и широко распространен на «черном рынке», где известен под названиями: «G» (наиболее популярное на Западе наименование), Liquid Ecstasy, gamma-heroine (гамма-героин), gamma-OH, Gamma G, Fantasy, Blue Nitro, Female Viagra, Remforce, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некоторых из указанных препаратов также входят определенные растительные компоненты.
Сегодня в качестве замены ГОМК (GHB) многие торговые компании, размещающие в Интернете рекламу химической продукции, по сути своей являющейся наркотической, стали активно предлагать любителям GHB гамма-бутиролактон (GBL).
Этот продукт реализуется таким образом, чтобы неискушенному наблюдателю было трудно понять, о чем идет речь.
Гамма-бутиролактон (GBL) является одним из двух веществ, используемых для синтеза ГОМК (GHB). В химической промышленности применяется при производстве 2-пирролидонов, как растворитель различных полимеров, в частности, полиакрилонитрилов и эфиров целлюлозы, и пестицидов. Их токсическое действие на организм потребителей обусловлено тем, что GBL и каустическая сода, которая также необходима в процессе синтеза, при нелегальном бытовом изготовлении GHB остаются в кустарно полученном препарате в виде примесей. Эти вещества токсичны и могут вызывать отравления, в то время как фармацевтический препарат натрия оксибутирата в химическом отношении более безопасен.
Определенное распространение на рынке получил также и другой метаболический предшественник оксибутирата – 1,4-бутандиол (1,4-butanediol или BDO).
Он так же как и GBL, попадая в организм потребителя, быстро превращается в ГОМК (GHB) и потому вполне заменяет основной, ставший труднодоступным, препарат. Однако его употребление внутрь затруднено в силу неприятных вкусовых качеств и выраженных побочных токсических эффектов от приема. В химической промышленности данное вещество используется при производстве таких химических соединений, как тетрагидрофуран и поливинилпирролидон. 1,4-бутандиол также применяется в качестве ингредиента при изготовлении полиуретанов. При этом известны случаи, когда наркозависимые, по каким-либо причинам не способные изготовить из него GHB или GBL, принимали внутрь эту высокотоксичную техническую жидкость, абсолютно не предназначенную для подобного применения, не задумываясь о последствиях.
«Бутират» достаточно просто добывается из гамма-бутиролактона (GBL) и чуть сложнее из 1,4-бутандиола (BDO). Поскольку в последние годы оборот GHB на Западе стал контролироваться еще жестче, у местной молодежи возрос интерес к родственным ему химическим соединениям. В молодежной среде их стали активно популяризировать в качестве восстанавливающих силы препаратов, дающих некий энергетический заряд организму потребителя. Несмотря, на жесткие ограничительные меры, введенные во многих странах мира, эта группа веществ остается чрезвычайно популярной среди, как правило, молодой части населения Соединенных Штатов Америки, Канады, Великобритании, Германии, Австралии, в несколько меньшей степени во многих других.
С 2000-х годов в этот печальный список входит и Россия.
В отношении распространения прекурсоров «бутирата» на государственном уровне приняты меры по ограничению их реализации.
Гамма-бутиролактон (GBL) Постановлением Правительства Российской Федерации от 22 февраля 2012 г. №144 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров» гамма-бутиролактон внесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) [5].
Кроме того, размеры психотропного вещества распространяются и на смеси (препараты) указанного наркотического средства или психотропного вещества. Ответственность за незаконные действия с этим веществом такая же, как и за прочие наркотики. За контрабанду, то есть, незаконное перемещение через таможенную границу Таможенного союза в рамках ЕврАзЭС психотропных веществ, находящихся под специальным контролем, в число которых входят эти препараты, желающие заработать таким путем денег получают реальные большие сроки в исправительно-трудовых колониях строгого режима. К сожалению, не всех это останавливает, для многих жажда наживы перевешивает здравый смысл.
1,4-бутандиол (BDO) включен в Таблицу II Списка прекурсоров, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ (список IV). Ответственность за хранение 1,4-бутандиола у лица, если оно не является юридическим лицом, индивидуальным предпринимателем или лицом имеющим допуск к работе, непосредственно связанной с прекурсорами действующим законодательством не предусмотрена. Ответственность за продажу 1,4-бутандиола лицом, не являющимся юридическим лицом, индивидуальным предпринимателем или лицом имеющим допуск к работе, непосредственно связанной с прекурсорами предусмотрена ст. 14.2 Кодекса РФ «Об административных правонарушениях».
До принятия на правительственном уровне вышеуказанных постановлений на территорию Российской Федерации сотнями тонн завозился 1,4-бутандиол (BDO) и в несколько меньших объемах гамма-бутиролактон (GBL).
Сегодня осуществлять подобные операции в силу ужесточения законодательства стало сложнее, однако, проблема злоупотребления данной группой препаратов, увы, остается на повестке дня. Сейчас объемы ввозимых в страну вышеуказанных препаратов снизились, однако, несмотря на грозящую уголовную ответственность, поставки по-прежнему осуществляют некоторые коммерческие фирмы, юридически занимающиеся реализацией продукции, которая предназначена для химической промышленности, стационарных фото-лабораторий и пр., а также частные лица. Они получают огромный доход от реализации этого совсем не безобидного сырья, что и стимулирует их противоправную деятельность.
Далее это сырье распространяется через сеть дилеров, которые умеют достаточно легко, используя определенные химические реактивы, провести цепь химических реакций и на выходе получить востребованный ежегодно не уменьшающимся количеством молодых людей гамма-бутиролактон (GBL) или гамма-гидроксибутират (GHB).
Затем полученное вещество разливается в пластиковые емкости требуемых объемов и развозится в соответствии с полученными чаще всего через компьютерную сеть «Интернет» заказами, либо выдается заказчику недалеко от места нахождения подобной нарколаборатории. Заказчиками выступают как крупные ночные клубы, где молодежь охотно употребляет это вещество вместе с алкоголем, психостимуляторами и другими наркотиками, так и группы молодых людей, экспериментирующие со своим сознанием в домашних условиях, либо на небольших закрытых дискотеках.
GBL и BDO с целью наркотизации употребляют внутрь в виде раствора только перорально. GHB либо пьют, либо вводят внутривенно, реже внутримышечно. Как отмечают сами наркозависимые, злоупотребляющие этими веществами, подобная нездоровая привычка может в течение одного месяца привести к формированию синдрома зависимости. Зафиксированы случаи, когда молодые люди употребляли по 20-30 мл GBL в сутки, а потом испытывали сильные затруднения при желании прекратить подобную систематическую практику потребления. В таких случаях обычно их «трясло», могла в течение дня неоднократно меняться температура тела и сильно болеть голова. Кроме того, возникали параноидные фобии и депрессивные мысли. Часть пациентов в США, проходящих лечение от наркотической зависимости, сообщали даже об испытываемых в момент отнятия от препарата галлюцинациях различной интенсивности и продолжительности [15].
Как уже упоминалось выше, интоксикации «бутиратом» характеризуются довольно высокой смертностью среди пациентов.
В связи с участившимися в последнее время случаями обращений за медицинской помощью, госпитализациями и смертельными исходами, связанными с употреблением GHB, существует необходимость пересмотра представлений о фармакологии, фармакокинетике, фармакодинамике и о клинических проявлениях интоксикации этим веществом, а также о других неблагоприятных эффектах, связанных с его применением.
Еще раз вкратце остановимся на каждом из них.
Известно, что токсичность ГОМК (GHB) и ее предшественников (GBL, BDO) значительно возрастает при их употреблении совместно с алкоголем и другими наркотическими средствами [15, 16, 17, 24]. Такая комбинация характеризуется более высокими показателями заболеваемости и летальности [9, 14, 16, 17, 18, 22, 24]. При совместном применении GHB и алкоголя возрастает риск угнетения дыхательной системы, поскольку эти вещества потенцируют (усиливают) действие друг друга [25].
Многие злоупотребляют «бутират», посещая ночные клубы и «рейвы» (raves) скопления огромного количества представителей так называемой «танцевальной» или «кислотной» культуры (если они проводятся за городом, на открытом воздухе, то, соответственно, называются «open air»). Сотрудникам регионального Управления Федеральной службы Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков по Ленинградской области уже стало привычным вытаскивать из популярных в той местности, почему-то по-прежнему разрешаемых администрацией, этих самых «опен-эйров» десятки людей под «бутиратом» в невменяемом состоянии и передавать их дежурящим поблизости бригадам «скорой помощи».
Другие синтезируют «бутират» в домашних условиях по рецептам, полученным из компьютерной сети «Интернет», и употребляют их в узком кругу.
Есть и те, кто употребляет «бутират» в расчете на его анаболический эффект.
Некоторые используют это вещество для самолечения при алкоголизме, обретая в итоге новую зависимость, что вполне объяснимо с научной точки зрения.
Как мы видим, вещества данной группы чрезвычайно опасны как для личности потребителя, так и для общества в целом. И контроль за их оборотом имеет смысл держать на столь же строгом уровне, если не ужесточать его. Ведь ситуация с потреблением данного препарата в молодежной среде, особенно, в Северо-Западном регионе, остается чрезвычайно напряженной, несмотря на активную работу правоохранительных органов.
При этом следует понимать, что «бутират», как и в случае с каннабисом, только начало пути наркомана. Дальше обязательно последуют эксперименты с другими наркотиками. И на приеме жидкости внутрь дело не ограничится. Рано или поздно потребитель обязательно придет к инъекционному потреблению. А там уже и до могилы недалеко.
И здесь мы с Вами должны понимать, что предотвращение вовлечения в наркотизацию – задача, быть может, и очень непростая, но менее затратная в сравнении с лечением, реабилитацией и ресоциализацией человека, уже глубоко ушедшего в алкоголь и наркотики. Не говоря уже о жертвах его зависимостей, покалеченных или убитых в дорожно-транспортных происшествиях с их участием, криминальных насильственных действиях или пострадавших от их асоциального поведения родственников.
1. Бутират. Документальный фильм. [Электронный ресурс]. URL: http://www.youtube.com/watch?v=-16Al6KvrTc#t=47
2. Виновник аварии в Луганске был накачан наркотиками. [Электронный ресурс]. URL: http://kp.ua/daily/140112/319925/
3. В СЗФО изъято более двух тонн наркотиков. [Электронный ресурс]. URL: http://www.fontanka.ru/2013/02/28/095/
4. Попов М., Гордиенко И. GHB – снова себя по голове. [Электронный ресурс]. URL: http://offline.computerra.ru/1997/193/486/
5. Постановление Правительства Российской Федерации от 22 февраля 2012 г. №144 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров». [Электронный ресурс]. URL: http://www.rg.ru/2012/03/06/izmeneniya-dok.html
6. Шурыгин И.А. Оксибутират натрия: недокументированные свойства препарата (о чем молчит Машковский). [Электронный ресурс]. URL: http://www.mif-ua.com/archive/article/5025
7. Adverse events associated with ingestion of gamma-butyrolactone – Minnesota, New Mexico, and Texas, 1998-1999 // Morbidity and mortality weekly report Centers for Disease Control and Prevention. – 1999. – Vol. 48(7). – P. 137-40
8. Chin M.Y., Kreutzer R. A., Dyer J.E. Acute poisoning from gamma-hydroxybutyrate in California // The Western Journal of Medicine. 1992. – Vol. 380 №4. – P. 156
9. Eggert M.S., Waldrum M.R. Gamma-hydroxybutyrate intoxication with respiratory failure: A still growing epidemic amoung adolescents and young adults // Chest. – 2000. – Vol. 118(4). – P. 88
10. Fejgenbaum J.J., Simantov R.G. Lack of effect of gamma-hydroxybutyrate on mu, delta, and kappa opioid receptor binding // Neuroscience Letters. – 1996. – Vol. 212(1). – P. 5-8
11. Gallimberti L., Canton G., Gentile N., Ferri M., Cibin M., Ferrara S.D., Fadda F., Gessa G.L. Gamma-hydroxybutyric acid for treatment of alcohol withdrawal syndrome // Lancet. – 1989. №2. – P. 787-789
12. Gamma-hydroxybutyrate use – New York and Texas, 1995-1996. Morbidity and mortality weekly report Centers for Disease Control and Prevention. – 1997. – Vol. 46(13). – P. 281-283
13. GHB Гамма-Гидроксибутират. [Электронный ресурс]. URL: http://www.sportpharma.ru/terms_preparat/sf_ghb_2.htm
14. Okun M.S., Bartfield R.B., Doering P.L. GHB Toxicity: What You Need to Know // Emergency Medicine. – 2000. – P. 10-23
15. Okun M.S., Boothby L.A., Bartfield R.B., Doering P.L. GHB: An Important Pharmacologic and Clinical Update // The Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2001. №4(2). – P. 167-175. Перевод: Иванов И.М.
16. O’Connell T., Kaye L., Plosay J.J. Gamma-hydroxybutyrate (GHB): A newer drug of abuse // American Family Physician. – 2000. – Vol. 62. №11. – P. 2478-2483
17. Schwartz R.H., Milteer R. Drug-facilitated sexual assault («Date Rape») // The Southern Medical Journal. – 2000. Vol. 93. №6. – P. 558-561
18. Shannon M., Quang L.S. Gamma-hydroxybutyrate, gamma-butyrolactone, and 1,4-butanediol: a case report and review of the literature // Pediatric Emergency Care. – 2000. – Vol. 16(6). – P. 435-440
19. Snead O.C. Gamma-hydroxybutyric acid seizures bear no relation to core temperature // Epilepsia. – 1990. – Vol. 31(3). – P. 253-258
20. Snead O.C. Gamma-hydroxybutyrate in the monkey, electroencephalographic, behavioral, and pharmacokinetic studies // Neurology. – 1978. – Vol. 28(7). – P. 636-642
21. Takahara J., Yunoki S., Yakushiji W., Yamauchi J., Yamane J., Ofuji T. Stimulatory effects of gamma-hydroxybutyric acid on growth hormone and prolactin release in humans // The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. – 1977. – Vol. 44. – P. 1014
22. Timby N., Eriksson A., Bostrom K. Gamma-hydroxybutyrate-associated deaths // The American Journal of Medicine. – 2000. – Vol. 108(6). – P. 518-519
23. Tunnicliff G. Sites of action of gamma-hydroxybutyrate. A neuroactive drug with abuse potential // The Journal of Clinical Toxicology. – 1997. – Vol. 35. №6. – P. 581-590
24. Weir E. Raves: a review of the culture, the drugs, and the prevention of harm // Canadian Medical Association Journal. – 2000. – Vol. 162(13). – P. 1843-1848
25. Zvosec D.L., Smith S.W., McCutcheon B.S., Spillane J., Hall B.J., Peacock E.A. Adverse events, including death associated with the use of 1,4-butanediol // The New England Journal of Medicine. – 2001. – Vol. 344. №2. – P. 87-94
Статья опубликована в журнале РАМН
«Психическое здоровье», №3, 2014 г., с. 69-76